[发明专利]细胞周期蛋白依赖性激酶7的抑制剂及其用途

权利要求书

1.式(I)的化合物：

或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物或前药，其中：

R³和R⁴中的每一个独立地为氢、卤素、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的苯基，或者R³和R⁴连接形成取代或未取代的单环3至6元碳环基；

R⁵为取代或未取代的C₁-C₆烷基或取代或未取代的碳环基；

为-NR^L1C(＝O)-、-C(＝O)NR^L1-、-NR^L1-、-O-、-S-、–NR^L1–C(＝O)–C(R^L4)₂–、–C(＝O)–NR^L1–C(R^L4)₂–、–C(R^L4)₂–NR^L1–C(＝O)–、–C(R^L4)₂–C(＝O)–NR^L1–、–NR^L1–C(＝O)–O–、–O–C(＝O)–NR^L1–、–NR^L1–C(＝O)–NR^L1–或不存在，其中R^L1的每个情况独立地为氢、取代或未取代的C₁-C₆烷基，或氮保护基团，且R^L4的每个情况独立地为氢、卤素，或取代或未取代的C_1-6烷基，或者R^L4的两个情况连接以形成取代或未取代的单环3至6元碳环基；

环A是碳环基、杂环基、芳基或杂芳基；

R²的每个情况独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、–OR^a、–N(R^a)₂、–SR^a、–CN、–SCN、–C(＝NR^a)R^a、–C(＝NR^a)OR^a、–C(＝NR^a)N(R^a)₂、–C(＝O)R^a、–C(＝O)OR^a、–C(＝O)N(R^a)₂、–NO₂、–NR^aC(＝O)R^a、–NR^aC(＝O)OR^a、–NR^aC(＝O)N(R^a)₂、–OC(＝O)R^a、–OC(＝O)OR^a或–OC(＝O)N(R^a)₂；

R^a的每个情况独立地为氢、取代或未取代的酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、与氮原子附接时的氮保护基团、与氧原子附接时的氧保护基团或与硫原子附接时的硫保护基团，或者R^a的两个情况连接以形成取代或未取代的杂环基或取代或未取代的杂芳基；

n为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11，只要价态允许；

为不存在、-C(＝O)-、-NR^L2-、-C(＝O)NR^L2-、-NR^L2C(＝O)-、-O-或-S-，其中R^L2是氢、取代的或未取代的C₁-C₆烷基或氮保护基团；

环B为不存在、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基，条件是当环B不存在时，L²不存在；

R¹的每个情况独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、–OR^a、–N(R^a)₂、–SR^a、–CN、–SCN、–C(＝NR^a)R^a、–C(＝NR^a)OR^a、–C(＝NR^a)N(R^a)₂、–C(＝O)R^a、–C(＝O)OR^a、–C(＝O)N(R^a)₂、–NO₂、–NR^aC(＝O)R^a、–NR^aC(＝O)OR^a、–NR^aC(＝O)N(R^a)₂、–OC(＝O)R^a、–OC(＝O)OR^a或–OC(＝O)N(R^a)₂；

m为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11，只要价态允许；

L³为不存在或-NR^L3a-，其中R^L3a是氢、取代或未取代的C_1-6烷基或氮保护基团；

R^E1为氢或取代或未取代的C_1-6烷基；

R^E2为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-CN、-CH₂OR^EE、-CH₂N(R^EE)₂或-CH₂SR^EE；

R^E3为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-CN、-CH₂OR^EE、-CH₂N(R^EE)₂或-CH₂SR^EE；

R^EE的每次发生独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基，或者两个R^EE基团连接以形成取代或未取代的杂环基或取代或未取代的杂芳基；

环C为取代或未取代的苯基或取代或未取代的单环5或6元杂芳基；

R⁷为氢、卤素或取代或未取代的C_1-6烷基；

R⁸的每个情况独立地为氢、卤素、或取代或未取代的C_1-6烷基，或者R⁸的两个情况连接以形成取代或未取代的单环3至6元碳环基；且

R^1N和R^2N中的每一个独立地为氢、取代或未取代的C₁-C₆烷基或氮保护基团，或者R^1N和R^2N连接以形成取代或未取代的单环的杂环基或杂芳基；

条件是所述化合物不具有下式：