[发明专利]作为钙激活氯化物通道调节剂的吡啶衍生物在审
申请号: | 202080053457.2 | 申请日: | 2020-07-24 |
公开(公告)号: | CN114929683A | 公开(公告)日: | 2022-08-19 |
发明(设计)人: | S·科林伍德;C·巴克斯顿;M·哈伯古德;J·D·哈格瑞夫;T·B·施菲尔德;M·史密斯;C·史汀生 | 申请(专利权)人: | 跨膜蛋白16A有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;A61P11/00;A61K31/44 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 激活 氯化物 通道 调节剂 吡啶 衍生物 | ||
1.一种通式(I)的化合物,包括所有互变异构形式、所有对映异构体、同位素变体及其盐和溶剂化物:
其中:
R1选自H、乙炔基、CN、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基和羟基甲基;
R2选自甲基和CH2OH;
R3选自H和甲基;或者
R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成任选地在R1基团之外还被一个或多个选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、卤代和OH的取代基取代的3至10元碳环或含氧杂环系统;或者
R1、R2和R3与它们所连接的碳原子一起结合形成任选地被一个或多个选自OH、卤代、C1-4烷基和C1-4卤代烷基的取代基取代的5至8元桥碳环或杂环系统;
R4为H或卤代;
R5选自H、卤代、CN和任选地被一个或多个选自卤代和OH的取代基取代的C1-4烷基;
X1为CR6或N;
R6选自H、卤代、CN和任选地被一个或多个选自卤代和OH的取代基取代的C1-4烷基;
X2为CR7或N;
R7为H、卤代、CN、任选地被一个或多个选自卤代和OH的取代基取代的3至7元碳环或杂环系统、或任选地被一个或多个选自卤代、OH和任选地被一个或多个选自卤代和OH的取代基取代的3至7元碳环或杂环系统的取代基取代的C1-4烷基;
X3为CR8或N;
R8选自H、卤代、CN和任选地被一个或多个选自卤代和OH的取代基取代的C1-4烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为H、甲基、二氟甲基、三氟甲基、乙炔基或CN。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为甲基,并且R3为甲基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中R1为甲基、二氟甲基、三氟甲基、乙炔基或CN。
5.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成如权利要求1中所定义任选地被取代的3至10元碳环或含氧杂环系统。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成未被取代(R1基团除外)或在R1基团之外还被一个或两个选自甲基和氟的取代基取代的3至10元碳环或含氧杂环系统。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R1、R2和R3与它们所连接的碳原子一起结合形成5至8元桥碳环或杂环系统。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中R4为H。
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