[发明专利]作为STING激动剂的环状二核苷酸在审
申请号: | 202080053582.3 | 申请日: | 2020-07-24 |
公开(公告)号: | CN114206898A | 公开(公告)日: | 2022-03-18 |
发明(设计)人: | 李菁;王志伟;古丽娜;徐三甲 | 申请(专利权)人: | 百济神州有限公司 |
主分类号: | C07H21/02 | 分类号: | C07H21/02;A61K31/7084;A61P31/18;A61P31/20;A61P35/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 英属开曼群岛大开曼*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 sting 激动剂 环状 核苷酸 | ||
1.一种具有式(I)的化合物:
或其立体异构体或其药学上可接受的盐,
其中:
R选自氢、卤素、-C1-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CN、-NO2、-ORa、-SO2Ra、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-C(=NRa)NRbRc、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCONRbRc、-NRaCO2Rb、-NRaSONRbRc、-NRaSO2NRbRc或-NRaSO2Rb,所述-C1-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基中的每一个任选地被卤素、羟基、-C1-8烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代;
R1和R2,相同或不同,各自独立地选自氢、卤素、-C1-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CN、-NO2、-ORa、-SO2Ra、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-C(=NRa)NRbRc、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCONRbRc、-NRaCO2Rb、-NRaSONRbRc、-NRaSO2NRbRc或-NRaSO2Rb,所述-C1-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基中的每一个任选地被卤素、羟基、-C1-8烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代;
或R1和R2与它们所附接的原子一起形成3元至12元环,所述环含有独立地选自氮、氧或任选地氧化的硫中的0个、1个或2个杂原子作为一个或多个环成员,所述环任选地被至少一个取代基Rd取代;
X1和X2,相同或不同,各自独立地是O或S;
碱1和碱2,相同或不同,各自独立地是或者
R3和R4各自独立地是氢、-NRaRb、-ORa、-C1-8烷基、-C2-8烯基或-C2-8炔基(优选);
X3和X4各自独立地是CH或N;
Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地是氢、-C1-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基。
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