[发明专利]用于治疗非渗出性黄斑变性和其他眼睛病症的肽

权利要求书

1.一种用于a)改善患有非渗出性年龄相关性黄斑变性的受试者的眼睛的最佳矫正视力和/或b)改善患有色觉受损的受试者的眼睛的色觉的方法，所述方法包括以有效改善所述眼睛的最佳矫正视力和/或色觉的量向所述受试者施用抗整合素肽的步骤。

2.抗整合素肽用于a)改善患有非渗出性年龄相关性黄斑变性的受试者的眼睛的最佳矫正视力和/或b)改善患有色觉受损的受试者的眼睛的色觉的用途。

3.根据权利要求1所述的方法或根据权利要求2所述的用途，其中所述肽是线性或环状的，并包括甘氨酰-精氨酰-甘氨酰-磺基丙氨酸-苏氨酰-脯氨酸-COOH或其片段、同系物、衍生物、药学上可接受的盐、水合物、异构体、多聚体、环状形式、线性形式、缀合物、衍生物或其他修饰形式。

4.根据权利要求3所述的方法或用途，其中所述肽包括risuteganib。

5.根据权利要求1所述的方法或根据权利要求2所述的用途，其中所述肽具有下式：

X1-R-G-磺基丙氨酸-X

其中X和X1独立地选自：Phe-Val-Ala、-Phe-Leu-Ala、-Phe-Val-Gly、-Phe-Leu-Gly、-Phe-Pro-Gly、-Phe-Pro-Ala、-Phe-Val；或选自Arg、Gly、磺基丙氨酸、Phe、Val、Ala、Leu、Pro、Thr及其盐、组合、D-异构体和L-异构体。

6.根据权利要求1所述的方法或根据权利要求2所述的用途，其中所述肽具有下列一般式：

Y-X-Z

其中：

Y＝R、H、K、Cys(酸)、G或D；

X＝G、A、Cys(酸)、R、G、D或E；以及

Z＝Cys(酸)、G、C、R、D、N或E。

7.根据权利要求1所述的方法或根据权利要求2所述的用途，其中所述肽包括选自以下的氨基酸序列或由选自以下的氨基酸序列组成：R-G-Cys(酸)、R-R-Cys、R-Cys酸)-G、Cys(酸)-R-G、Cys(酸)-G-R、R-G-D、R-G-Cys(酸).H-G-Cys(酸)、R-G-N、D-G-R、R-D-G、R-A-E、K-G-D、R-G–Cys(酸)-G-G-G-D-G、环-{R-G-Cys(酸)-F-N-Me-V}、R-A-Cys(酸)、R-G-C、K-G-D、Cys(酸)-R-G、Cys(酸)-G-R、环-{R-G-D-D-F-NMe-V}、H-G-Cys(酸)及其盐。

8.根据权利要求1所述的方法或根据权利要求2所述的用途，其中所述肽玻璃体内施用。

9.根据权利要求8所述的方法或用途，其中所述肽包括risuteganib，并且其中玻璃体施用范围为0.01mg risuteganib至10.0mg risuteganib的剂量。

10.根据权利要求8所述的方法或用途，其中所述肽包括risuteganib，并且其中玻璃体施用范围为0.05mg risuteganib至5.0mg risuteganib的剂量。

11.根据权利要求8所述的方法或用途，其中所述肽包括risuteganib，并且其中玻璃体施用1mg至1.5mg risuteganib。

12.根据权利要求1所述的方法或根据权利要求2所述的用途，其中所述肽仅施用一次。

13.根据权利要求1所述的方法或根据权利要求2所述的用途，其中所述肽施用多次。

14.根据权利要求13所述的方法或用途，其中肽施用之间存在1周至20周的间隔。