[发明专利]一种依匹斯汀的新型制备方法

权利要求书

1.一种依匹斯汀的制备方法，其包括：

第一步骤，将以下化学式1的化合物与氨基氰进行反应，得到以下化学式2的化合物；及

第二步骤，将以下化学式2的化合物进行还原，得到以下化学式3的化合物：

[化学式1]

[化学式2]

[化学式3]

在上述化学式3中，A不存在或指药学上可接受的酸加成盐。

2.根据权利要求1所述的依匹斯汀的制备方法，其中，将所述化学式1的化合物与氨基氰进行反应，得到所述化学式2的化合物的第一步骤，在添加有碱的溶剂相中进行。

3.根据权利要求1所述的依匹斯汀的制备方法，其中，将所述化学式2的化合物还原获得化学式3的化合物的第二步骤是在氢气下且酸和/或催化剂存在下，在溶剂相中进行的。

4.根据权利要求1所述的依匹斯汀的制备方法，其中，相对于1当量的化学式1的化合物，使用2至5当量的所述第一步骤中的氨基氰。

5.根据权利要求4所述的依匹斯汀的制备方法，其中，相对于1当量的化学式1的化合物，使用2至3当量的所述第一步骤中的氨基氰。

6.根据权利要求1所述的依匹斯汀的制备方法，其中，所述第一步骤中的反应温度为室温至200℃。

7.根据权利要求6所述的依匹斯汀的制备方法，其中，所述第一步骤中的反应温度使用加热、微波中的任意一种而实现。

8.根据权利要求1所述的依匹斯汀的制备方法，其中，所述第一步骤中的反应时间为20分钟至24小时。

9.根据权利要求1所述的依匹斯汀的制备方法，其中，所述第一步骤中的溶剂为极性非质子溶剂。

10.根据权利要求9所述的依匹斯汀的制备方法，其中，所述极性非质子溶剂为二甲基甲酰胺、四氢呋喃、乙腈、二氯乙烷、二甲基一氧化硫、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮中的任意一种。

11.根据权利要求2所述的依匹斯汀的制备方法，其中，所述第一步骤中的碱为选自由二异丙基乙胺、碳酸钾、叔丁醇钠、碳酸钠、碳酸铯、碳酸氢钾、氢氧化钠、碘化钠组成的组中的一种以上的成分。

12.根据权利要求2所述的依匹斯汀的制备方法，其中，相对于1当量的化学式1的化合物，使用1至3当量的所述第一步骤中的碱。

13.根据权利要求3所述的依匹斯汀的制备方法，其中，所述第二步骤中的酸选自由盐酸、氢溴酸、硝酸、乙酸和硫酸组成的组。

14.根据权利要求1所述的依匹斯汀的制备方法，其中，所述化学式3的化合物为没有A的依匹斯汀游离盐，或A为盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、乙酸盐和硫酸盐中的任意一种。

15.根据权利要求3所述的依匹斯汀的制备方法，其中，所述第二步骤中的催化剂为钯、铂、镍及铑中的任意一种。

16.根据权利要求1所述的依匹斯汀的制备方法，其中，所述第二步骤中的溶剂选自由醇、乙酸乙酯、乙酸、四氢呋喃、二氯甲烷、环己烷、氯仿和乙醚组成的组。

17.根据权利要求16所述的依匹斯汀的制备方法，其中，所述醇为甲醇。

18.一种化学式2的化合物的制备方法，其包括，将以下化学式1的化合物与氨基氰反应，得到以下化学式2的化合物的步骤：

[化学式1]

[化学式2]