[发明专利]包含恩塞芬汀的药物组合物

权利要求书

1.适于通过吸入给药的干粉药物组合物，其包含：

(i)恩塞芬汀(ensifentrine)颗粒；

(ii)Dv50为40μm至80μm的粗乳糖颗粒；以及

(iii)Dv50为5μm至10μm的细乳糖颗粒，

其中：

所述细乳糖颗粒以相对于所述干粉药物组合物的总重量的0.1％重量比至6.0％重量比的量存在。

2.如权利要求1所述的干粉药物组合物，其中所述细乳糖颗粒的量相对于所述干粉药物组合物的总重量为0.5％重量比至5.0％重量比，优选3.5％重量比至4.0％重量比。

3.如权利要求1或2所述的干粉药物组合物，其中所述粗乳糖颗粒以相对于所述干粉药物组合物的总重量的80.0％重量比至99.0％重量比，优选90.0％重量比至96.0％重量比的量存在。

4.如任一前述权利要求所述的干粉药物组合物，其中所述粗乳糖颗粒的Dv50为50μm至70μm，优选55μm至65μm。

5.如任一前述权利要求所述的干粉药物组合物，其中所述恩塞芬汀颗粒以相对于所述干粉药物组合物的总重量的0.1％重量比至10％重量比，优选0.2％重量比至6.0％重量比的量存在。

6.如任一前述权利要求所述的干粉药物组合物，其中所述恩塞芬汀颗粒包含相对于所述恩塞芬汀颗粒的总重量的至少90％重量比，优选95.0％重量比的恩塞芬汀或其药物可接受的盐。

7.如任一前述权利要求所述的干粉药物组合物，其中所述恩塞芬汀颗粒的Dv50为0.5μm至5.0μm，优选1.0μm至2.0μm。

8.如任一前述权利要求所述的干粉药物组合物，其中所述恩塞芬汀颗粒、所述粗乳糖颗粒和所述细乳糖颗粒的总量为相对于所述干粉药物组合物的总重量的至少90.0％重量比，优选至少95.0％重量比。

9.如任一前述权利要求所述的干粉药物组合物，其中所述干粉药物组合物适于通过干粉吸入器给药。

10.干粉吸入器，其包含任一前述权利要求所述的干粉药物组合物。

11.用于治疗人体或动物体的权利要求1至9中任一权利要求所述的干粉药物组合物。

12.用于治疗或预防选自以下疾病或疾病状态的权利要求1至9中任一权利要求所述的干粉药物组合物：哮喘、过敏性哮喘、枯草热、过敏性鼻炎、支气管炎、肺气肿、支气管扩张、慢性阻塞性肺病(COPD)、成人呼吸窘迫综合征(ARDS)、激素抵抗型哮喘、重度哮喘、儿童哮喘、囊性纤维化、肺纤维化(lung fibrosis)、肺部纤维化(pulmonary fibrosis)、间质性肺病、皮肤病、特应性皮炎、银屑病、眼部炎症、脑缺血、炎症性疾病和自身免疫疾病。

13.如权利要求12所述使用的干粉药物组合物，其中所述疾病或疾病状态是慢性阻塞性肺病(COPD)。

14.用于治疗权利要求12或13所定义的疾病或疾病状态的方法的权利要求1至9中任一权利要求所述的干粉药物组合物，所述方法包括吸包含所述干粉药物组合物的干粉吸入器，

其中在吸入之后，恩塞芬汀颗粒的细颗粒分数为至少20％。

15.如具有权利要求14所述用途的干粉药物组合物，其中在吸入之后，所述恩塞芬汀颗粒的所述细颗粒分数为至少30％，优选至少35％。

16.治疗或预防个体的权利要求12或13所定义的疾病或疾病状态的方法，所述方法包括向所述个体给予有效量的权利要求1至9中任一权利要求所述的干粉药物组合物。