[发明专利]具有S1P5受体激动活性的化合物的盐和晶形在审

专利信息
申请号: 202080056980.0 申请日: 2020-08-19
公开(公告)号: CN114302873A 公开(公告)日: 2022-04-08
发明(设计)人: 大谷修平;藤户贵之;猪村直子;木岛秀臣;史蒂芬.D.帕瑞特;梅兰妮.珍奈尔.毕菲;柯特尼.S.强森;崔维斯.李.胡士顿 申请(专利权)人: 小野药品工业株式会社
主分类号: C07D205/04 分类号: C07D205/04;A61P25/22;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/24;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/28;A61P25/06;A61P25/04;A61P29/00;A61P21/00;A61P27/
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 张涛
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 具有 s1p5 受体 激动 活性 化合物 晶形
【权利要求书】:

1.1-[[(3S)-3-甲基-6-(4,4,4-三氟丁氧基)-3,4-二氢萘-2-基]甲基]氮杂环丁烷-3-羧酸的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,

盐为一(4-羟基苯甲酸)盐。

3.根据权利要求2所述的化合物,其呈晶体形态。

4.根据权利要求3所述的晶体,其在粉末X射线衍射光谱中,至少在约6.9度、约12.8度、约13.9度和约24.7度的衍射角(2θ)处具有衍射峰。

5.根据权利要求3所述的晶体,其在粉末X射线衍射光谱中,至少在约5.4度、约6.9度、约13.9度、约18.1度、约19.4度、约19.8度、约20.9度和约24.7度的衍射角(2θ)处具有衍射峰。

6.根据权利要求4或权利要求5所述的晶体,其在粉末X射线衍射光谱中,在约11.3度和约14.4度的衍射角(2θ)处不具有衍射峰。

7.根据权利要求3~6中任一项所述的晶体,其在粉末X射线衍射光谱中,在约5.4度、约6.9度、约10.3度、约12.8度、约13.9度、约15.0度、约15.3度、约15.9度、约16.6度、约16.8度、约18.1度、约19.4度、约19.8度、约20.9度、约21.8度、约22.7度、约23.6度、约24.7度、约25.4度、约25.8度、约26.3度、约26.7度、约27.6度、约27.8度、约30.3度、约33.4度和约34.2度的衍射角(2θ)处具有衍射峰。

8.根据权利要求3~7中任一项所述的晶体,其以图7所示的粉末X射线衍射光谱图谱为特征。

9.根据权利要求3~8中任一项所述的晶体,其在差示扫描量热测定中,具有初始温度约为150℃或峰温度约为153℃的吸热峰。

10.根据权利要求3~9中任一项所述的晶体,其以图8所示的差示扫描量热测定图谱为特征。

11.根据权利要求3所述的晶体,其在粉末X射线衍射光谱中,至少在约11.3度的衍射角(2θ)处具有衍射峰。

12.根据权利要求3或权利要求11所述的晶体,其在粉末X射线衍射光谱中,至少在约5.6度、约11.3度、约13.2度、约15.9度、约16.9度、约18.8度、约22.7度和约24.2度的衍射角(2θ)处具有衍射峰。

13.根据权利要求3、权利要求11或权利要求12所述的晶体,其在粉末X射线衍射光谱中,在约5.6度、约7.0度、约7.9度、约11.3度、约12.3度、约13.2度、约13.9度、约15.9度、约16.9度、约17.4度、约17.9度、约18.4度、约18.8度、约19.4度、约19.9度、约20.4度、约21.0度、约21.2度、约21.9度、约22.7度、约23.2度、约23.4度、约24.2度、约25.2度、约26.5度、约27.5度、约29.1度、约29.8度、约30.5度和约34.1度的衍射角(2θ)处具有衍射峰。

14.根据权利要求3或权利要求11~13中任一项所述的晶体,其以图9所示的粉末X射线衍射光谱图谱为特征。

15.根据权利要求3或权利要求11~14中任一项所述的晶体,其在差示扫描量热测定中,具有初始温度约为154℃或峰温度约为158℃的吸热峰。

16.根据权利要求3或权利要求11~15中任一项所述的晶体,其以图10所示的差示扫描量热测定图谱为特征。

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