[发明专利]装载有肠降血糖素拟似物的脂质纳米囊

权利要求书

1.用于口服施用的脂质纳米囊，其包含：

-固体脂质外壳；和

-亲脂性液体内核，其包含装载有一种或多种肠降血糖素拟似物的反胶束。

2.如权利要求1所述的脂质纳米囊，其中所述固体脂质外壳包含一种或多种选自以下的表面活性剂：离子表面活性剂、非离子表面活性剂、两性表面活性剂、亲脂性表面活性剂及其混合物。

3.如权利要求1或2所述的脂质纳米囊，其中所述亲脂性液体内核包含一种或多种油。

4.如权利要求3所述的脂质纳米囊，其中所述一种或多种油是甘油三酯、脂肪酸、脂肪酸酯或其混合物。

5.如权利要求1至4中任一项所述的脂质纳米囊，其中所述反胶束包含一种或多种选自表面活性剂、油及其混合物的组分。

6.如权利要求1至5中任一项所述的脂质纳米囊，其中所述脂质纳米囊的平均直径范围为约100nm至约300nm。

7.如权利要求1至6中任一项所述的脂质纳米囊，其中所述脂质纳米囊在体内诱导内源性GLP-1的分泌。

8.如权利要求1至7中任一项所述的脂质纳米囊，其中所述一种或多种肠降血糖素拟似物选自以下：阿必鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽、利拉鲁肽、利西拉肽和索马鲁肽。

9.如权利要求1至8中任一项所述的脂质纳米囊，其中所述一种或多种肠降血糖素拟似物是艾塞那肽。

10.如权利要求1至9中任一项所述的脂质纳米囊，其包含：

-固体脂质外壳，其包含脂肪酸的聚氧乙烯酯、非离子亲脂性表面活性剂和任选的聚乙二醇化脂质，尤其是聚乙二醇化磷脂；和

-亲脂性液体内核，其包含甘油三酯和脂肪酸酯，并且包含装载有艾塞那肽的反胶束。

11.如权利要求1至10中任一项所述的脂质纳米囊，其包含：

-固体脂质外壳，其包含表面活性剂HS15、S100和任选的DSPE-PEG₂₀₀₀-OCH₃；和

-亲脂性液体内核，其包含油Labrafac^TMLipophile WL1349和/或CC 497或Peceol^TM，并包含装载有艾塞那肽的反胶束。

12.如权利要求9至11中任一项所述的脂质纳米囊，其中艾塞那肽的药代动力学谱的特征在于，在高脂肪饮食诱导的肥胖/糖尿病小鼠中至少4％的相对生物利用度。

13.一种药物组合物，其包含：

-治疗有效量的用于口服施用的脂质纳米囊，其包含固体脂质外壳和亲脂性液体内核，所述亲脂性液体内核包含装载有一种或多种肠降血糖素拟似物的反胶束，和

-药学上可接受的媒介物。

14.药物，其包含治疗有效量的用于口服施用的脂质纳米囊，所述脂质纳米囊包含固体脂质外壳和亲脂性液体内核，所述亲脂性液体内核包含装载有一种或多种肠降血糖素拟似物的反胶束。

15.脂质纳米囊，其包含固体脂质外壳和亲脂性液体内核，所述亲脂性液体内核包含装载有一种或多种肠降血糖素拟似物的反胶束，用于在有此需要的受试者中治疗和/或预防与GLP-1功能障碍相关的病症。