[发明专利]用于在体内从生物分子中裂解标记的试剂

权利要求书

1.一种满足式(1)的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于：

各个X¹、X²、X³、X⁴独立地选自由以下所组成的群组：

-C(R₄₇)₂-、-NR₃₇-、-C(O)-、-O-，使得X¹、X²、X³、X⁴中至多有两个非为-C(R₄₇)₂-，且条件为不存在由相邻的原子所组成的集合，所述集合是选自由以下所组成的群组：-O-O-、-O-N-、-C(O)-O-、N-N-，及-C(O)-C(O)-；

X⁵为-C(R₄₇)₂-或-CHR₄₈，优选地X⁵为-C(R₄₇)₂-；

各个R₄₈独立地选自由-L^B及-L^A所组成的群组；优选地R₄₈为-L^B；

R₄₈经由R₄₈的一部分与所述式(1)的化合物的其余部分进行结合，所述R₄₈的一部分为-O-、-S-、-OC(O)-、-OC(S)-、-SC(O)-或-SC(S)-；

L^B是满足式(2)的部分：

其中

虚线表示与所述式(1)的化合物的其余部分的一键结；

S^L为一连接子，其任选地为一自降解连接子L^C；

各个R₉₈单独为一标记或一清除引导基团；

各个d独立地为0或1；

e为0至4范围内的一整数，优选地e为0；

所述标记为包括一放射性核素的一部分；

所述式(1)的化合物包括至少一标记及至少一给药剂；

L^A为满足式(3)的一部分：

其中

虚线表示与所述式(1)的化合物的其余部分的一键结；

各个s独立地为0或1；优选地各个s为0；

i为0至4范围内的一整数，优选地为0或1，最优选地为0；

各个S^P独立地为一间隔子，其任选地为一自降解连接子L^C；

A^A表示一给药剂，其为一抗体；

C^C表示一构件-C，其中各个构件-C是独立地选自由一标记及一给药剂所组成的群组；优选地所述式(1)的化合物包括至多一个C^C；

假设当L^A为R₄₈时，则所述L^A仅包括所述标记及所述给药剂二者；

假设倘若所述L^A为R₄₈，且所述L^A包括所述标记及所述给药剂二者，则连接至所述标记及所述给药剂的所述S^P是一自降解连接子；

各个R₄₇是独立地选自由以下所组成的群组：

氢、-L^B、-L^A、-(S^P)_i-C^C、-F、-Cl、-Br、-I、-OR₃₇、-N(R₃₇)₂、-SO₃、-PO₃^-、-NO₂、-CF₃、-SR₃₇、S(＝O)₂N(R₃₇)₂、OC(＝O)R₃₇、SC(＝O)R₃₇、OC(＝S)R₃₇、SC(＝S)R₃₇、NR₃₇C(＝O)-R₃₇、NR₃₇C(＝S)-R₃₇、NR₃₇C(＝O)O-R₃₇、NR₃₇C(＝S)O-R₃₇、NR₃₇C(＝O)S-R₃₇、NR₃₇C(＝S)S-R₃₇、OC(＝O)N(R₃₇)₂、SC(＝O)N(R₃₇)₂、OC(＝S)N(R₃₇)₂、SC(＝S)N(R₃₇)₂、NR₃₇C(＝O)N(R₃₇)₂、NR₃₇C(＝S)N(R₃₇)₂、C(＝O)R₃₇、C(＝S)R₃₇、C(＝O)N(R₃₇)₂、C(＝S)N(R₃₇)₂、C(＝O)O-R₃₇、C(＝O)S-R₃₇、C(＝S)O-R₃₇、C(＝S)S-R₃₇、S(O)R₃₇、-S(O)₂R₃₇、NR₃₇S(O)₂R₃₇、-ON(R₃₇)₂、-NR₃₇OR₃₇、C₁-C₂₄烷基、C₂-C₂₄烯基、C₂-C₂₄炔基、C₆-C₂₄芳基、C₂-C₂₄杂芳基、C₃-C₂₄环烷基、C₅-C₂₄环烯基、C₁₂-C₂₄环炔基、C₃-C₂₄(环)烷基(杂)芳基、C₃-C₂₄(杂)芳基(环)烷基、C₄-C₂₄(环)烯基(杂)芳基、C₄-C₂₄(杂)芳基(环)烯基、C₄-C₂₄(环)炔基(杂)芳基、C₄-C₂₄(杂)芳基(环)炔基、C₄-C₂₄烷基环烷基，及C₄-C₂₄环烷基烷基；其中优选地i为0至1的整数，

其中所述烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、环炔基、(环)烷基(杂)芳基、(杂)芳基(环)烷基、(环)烯基(杂)芳基、(杂)芳基(环)烯基、(环)炔基(杂)芳基、(杂)芳基(环)炔基、烷基环烷基、环烷基烷基任选地被选自由以下所组成的群组的一部分取代：-Cl、-F、-Br、-I、-OR₃₇、-N(R₃₇)₂、-SO₃R₃₇、-PO₃(R₃₇)₂、-PO₄(R₃₇)₂、-NO₂、-CF₃、＝O、＝NR₃₇，及-SR₃₇，且任选地包含选自由以下所组成的群组的一或多个杂原子：O、S、NR₃₇、P，及Si，其中所述N、S及P原子任选地被氧化，

其中所述N原子任选地被季铵化；

两个R₄₇及/或R₃₇任选地包含在一个环中，

两个R₄₇及/或R₃₇任选地包含在一个环中，以形成融合至所述式(1)的八元反式环的一环；

各个R₃₇独立地选自由以下所组成的群组：氢、-L^B、-L^A、-(S^P)_i-C^C、C₁-C₂₄烷基、C₂-C₂₄烯基、C₂-C₂₄炔基、C₆-C₂₄芳基、C₂-C₂₄杂芳基、C₃-C₂₄环烷基、C₅-C₂₄环烯基、C₁₂-C₂₄环炔基、C₃-C₂₄(环)烷基(杂)芳基、C₃-C₂₄(杂)芳基(环)烷基、C₄-C₂₄(环)烯基(杂)芳基、C₄-C₂₄(杂)芳基(环)烯基、C₄-C₂₄(环)炔基(杂)芳基、C₄-C₂₄(杂)芳基(环)炔基、C₄-C₂₄烷基环烷基，及C₄-C₂₄环烷基烷基；

其中i为0至4范围内的一整数，优选地i为1；

非为氢的所述R₃₇基任选地被一个部分取代，所述部分是选自由-Cl、-F、-Br、-I、-OH、-NH₂、-SO₃H、-PO₃H、PO₄H₂、-NO₂、-CF₃、＝O、＝NH，及-SH所组成的群组，且任选地包含选自由以下所组成的群组的一或多个杂原子：O、S、NH、P，及Si，其中

所述N、S及P原子任选地被氧化，其中所述N原子任选地被季铵化。