[发明专利]用于治疗CNS病症的化合物在审

专利信息
申请号: 202080059462.4 申请日: 2020-06-29
公开(公告)号: CN114729000A 公开(公告)日: 2022-07-08
发明(设计)人: M·J·布兰科·皮拉多;F·G·萨利图罗;M·L·莫宁斯塔 申请(专利权)人: 萨奇治疗股份有限公司
主分类号: C07J43/00 分类号: C07J43/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 cns 病症 化合物
【权利要求书】:

1.一种式I化合物:

或其药学上可接受的盐;

其中:

表示单键或双键,条件是如果存在双键,则R6a或R6b中的一者不存在,并且R5不存在;

L选自由以下组成的组:

其中A表示C17处的连接点;

X是–N(R55a)(R55b)或–N(R55b)C(O)(R55a);

R55a和R55b各自独立地是氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、-ORA1、-N(RA1)2、-SRA1、-C(=O)RA1、-C(=O)ORA1、-C(=O)SRA1、-C(=O)N(RA1)2、-OC(=O)RA1、-OC(=O)ORA1、-OC(=O)N(RA1)2、-OC(=O)SRA1、-OS(=O)2RA1、-OS(=O)2ORA1、-OS(=O)2N(RA1)2、-N(RA1)C(=O)RA1、-N(RA1)C(=NRA1)RA1、-N(RA1)C(=O)ORA1、-N(RA1)C(=O)N(RA1)2、-N(RA1)C(=NRA1)N(RA1)2、-N(RA1)S(=O)2RA1、-N(RA1)S(=O)2ORA1、-N(RA1)S(=O)2N(RA1)2、-SC(=O)RA1、-SC(=O)ORA1、-SC(=O)SRA1、-SC(=O)N(RA1)2、-S(=O)2RA1、-S(=O)2ORA1或-S(=O)2N(RA1)2,其中RA1的每个实例独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、或取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、当与氧连接时的氧保护基团、当与氮连接时的氮保护基团、当与硫连接时的硫保护基团,或者两个RA1基团与居间原子一起形成取代的或未取代的杂环;或者R55a和R55b可与居间原子连接在一起形成取代的或未取代的杂环、或取代的或未取代的杂芳基;

R3是取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、或取代的或未取代的杂芳基;

R5是氢或甲基;

RGA的每个实例独立地是氢、取代的或未取代的C1-6烷基、取代的或未取代的C2-6烯基、取代的或未取代的C2-6炔基、取代的或未取代的C3-6碳环基、取代的或未取代的3至6元杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、当与氧连接时的氧保护基团、当与氮连接时的氮保护基团,或者两个RGA基团与居间原子一起形成取代的或未取代的杂环基或杂芳基环;

R1a、R1b、R2a、R2b、R4a、R4b、R7a、R7b、R11a、R11b、R12a和R12b中的每一个独立地是氢、卤素、氰基、-NO2、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、-ORA1、-N(RA1)2、-SRA1、-C(=O)RA1、-C(=O)ORA1、-C(=O)SRA1、-C(=O)N(RA1)2、-OC(=O)RA1、-OC(=O)ORA1、-OC(=O)N(RA1)2、-OC(=O)SRA1、-OS(=O)2RA1、-OS(=O)2ORA1、-OS(=O)2N(RA1)2、-N(RA1)C(=O)RA1、-N(RA1)C(=NRA1)RA1、-N(RA1)C(=O)ORA1、-N(RA1)C(=O)N(RA1)2、-N(RA1)C(=NRA1)N(RA1)2、-N(RA1)S(=O)2RA1、-N(RA1)S(=O)2ORA1、-N(RA1)S(=O)2N(RA1)2、-SC(=O)RA1、-SC(=O)ORA1、-SC(=O)SRA1、-SC(=O)N(RA1)2、-S(=O)2RA1、-S(=O)2ORA1或-S(=O)2N(RA1)2,其中RA1的每个实例独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、或取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、当与氧连接时的氧保护基团、当与氮连接时的氮保护基团、当与硫连接时的硫保护基团,或者两个RA1基团与居间原子一起形成取代的或未取代的杂环;

R6a和R6b中的每一个独立地是氢、卤素、氰基、-NO2、-OH、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、或取代的或未取代的炔基;或者R6a和R6b连接形成氧代基(=O)基团;

R15a、R15b、R16a和R16b中的每一个各自独立地是氢、卤素、-CN、-NO2、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、-ORC3、-N(RC3)2、-SRC3、-C(=O)RC3、-C(=O)ORC3、-C(=O)SRC3、-C(=O)N(RC3)2、-OC(=O)RC3、-OC(=O)ORC3、-OC(=O)N(RC3)2、-OC(=O)SRC3、-OS(=O)2RC3、-OS(=O)2ORC3、-OS(=O)2N(RC3)2、-N(RC3)C(=O)RC3、-N(RC3)C(=NRC3)RC3、-N(RC3)C(=O)ORC3、-N(RC3)C(=O)N(RC3)2、-N(RC3)C(=NRC3)N(RC3)2、-N(RC3)S(=O)2RC3、-N(RC3)S(=O)2ORC3、-N(RC3)S(=O)2N(RC3)2、-SC(=O)RC3、-SC(=O)ORC3、-SC(=O)SRC3、-SC(=O)N(RC3)2、-S(=O)2RC3、-S(=O)2ORC3或-S(=O)2N(RC3)2,其中RC3的每个实例独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的碳环基、或取代的或未取代的杂环基、当与氧连接时的氧保护基团、当与氮连接时的氮保护基团、当与硫连接时的硫保护基团,或者两个RC3基团与居间原子一起形成取代的或未取代的杂环;

R18是取代的或未取代的烷基;

R19是氢、或取代的或未取代的烷基;并且

t是2或3。

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