[发明专利]用于治疗CNS病症的化合物在审
申请号: | 202080059462.4 | 申请日: | 2020-06-29 |
公开(公告)号: | CN114729000A | 公开(公告)日: | 2022-07-08 |
发明(设计)人: | M·J·布兰科·皮拉多;F·G·萨利图罗;M·L·莫宁斯塔 | 申请(专利权)人: | 萨奇治疗股份有限公司 |
主分类号: | C07J43/00 | 分类号: | C07J43/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 cns 病症 化合物 | ||
1.一种式I化合物:
或其药学上可接受的盐;
其中:
表示单键或双键,条件是如果存在双键,则R6a或R6b中的一者不存在,并且R5不存在;
L选自由以下组成的组:
其中A表示C17处的连接点;
X是–N(R55a)(R55b)或–N(R55b)C(O)(R55a);
R55a和R55b各自独立地是氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、-ORA1、-N(RA1)2、-SRA1、-C(=O)RA1、-C(=O)ORA1、-C(=O)SRA1、-C(=O)N(RA1)2、-OC(=O)RA1、-OC(=O)ORA1、-OC(=O)N(RA1)2、-OC(=O)SRA1、-OS(=O)2RA1、-OS(=O)2ORA1、-OS(=O)2N(RA1)2、-N(RA1)C(=O)RA1、-N(RA1)C(=NRA1)RA1、-N(RA1)C(=O)ORA1、-N(RA1)C(=O)N(RA1)2、-N(RA1)C(=NRA1)N(RA1)2、-N(RA1)S(=O)2RA1、-N(RA1)S(=O)2ORA1、-N(RA1)S(=O)2N(RA1)2、-SC(=O)RA1、-SC(=O)ORA1、-SC(=O)SRA1、-SC(=O)N(RA1)2、-S(=O)2RA1、-S(=O)2ORA1或-S(=O)2N(RA1)2,其中RA1的每个实例独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、或取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、当与氧连接时的氧保护基团、当与氮连接时的氮保护基团、当与硫连接时的硫保护基团,或者两个RA1基团与居间原子一起形成取代的或未取代的杂环;或者R55a和R55b可与居间原子连接在一起形成取代的或未取代的杂环、或取代的或未取代的杂芳基;
R3是取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、或取代的或未取代的杂芳基;
R5是氢或甲基;
RGA的每个实例独立地是氢、取代的或未取代的C1-6烷基、取代的或未取代的C2-6烯基、取代的或未取代的C2-6炔基、取代的或未取代的C3-6碳环基、取代的或未取代的3至6元杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、当与氧连接时的氧保护基团、当与氮连接时的氮保护基团,或者两个RGA基团与居间原子一起形成取代的或未取代的杂环基或杂芳基环;
R1a、R1b、R2a、R2b、R4a、R4b、R7a、R7b、R11a、R11b、R12a和R12b中的每一个独立地是氢、卤素、氰基、-NO2、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、-ORA1、-N(RA1)2、-SRA1、-C(=O)RA1、-C(=O)ORA1、-C(=O)SRA1、-C(=O)N(RA1)2、-OC(=O)RA1、-OC(=O)ORA1、-OC(=O)N(RA1)2、-OC(=O)SRA1、-OS(=O)2RA1、-OS(=O)2ORA1、-OS(=O)2N(RA1)2、-N(RA1)C(=O)RA1、-N(RA1)C(=NRA1)RA1、-N(RA1)C(=O)ORA1、-N(RA1)C(=O)N(RA1)2、-N(RA1)C(=NRA1)N(RA1)2、-N(RA1)S(=O)2RA1、-N(RA1)S(=O)2ORA1、-N(RA1)S(=O)2N(RA1)2、-SC(=O)RA1、-SC(=O)ORA1、-SC(=O)SRA1、-SC(=O)N(RA1)2、-S(=O)2RA1、-S(=O)2ORA1或-S(=O)2N(RA1)2,其中RA1的每个实例独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、或取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、当与氧连接时的氧保护基团、当与氮连接时的氮保护基团、当与硫连接时的硫保护基团,或者两个RA1基团与居间原子一起形成取代的或未取代的杂环;
R6a和R6b中的每一个独立地是氢、卤素、氰基、-NO2、-OH、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、或取代的或未取代的炔基;或者R6a和R6b连接形成氧代基(=O)基团;
R15a、R15b、R16a和R16b中的每一个各自独立地是氢、卤素、-CN、-NO2、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的碳环基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、-ORC3、-N(RC3)2、-SRC3、-C(=O)RC3、-C(=O)ORC3、-C(=O)SRC3、-C(=O)N(RC3)2、-OC(=O)RC3、-OC(=O)ORC3、-OC(=O)N(RC3)2、-OC(=O)SRC3、-OS(=O)2RC3、-OS(=O)2ORC3、-OS(=O)2N(RC3)2、-N(RC3)C(=O)RC3、-N(RC3)C(=NRC3)RC3、-N(RC3)C(=O)ORC3、-N(RC3)C(=O)N(RC3)2、-N(RC3)C(=NRC3)N(RC3)2、-N(RC3)S(=O)2RC3、-N(RC3)S(=O)2ORC3、-N(RC3)S(=O)2N(RC3)2、-SC(=O)RC3、-SC(=O)ORC3、-SC(=O)SRC3、-SC(=O)N(RC3)2、-S(=O)2RC3、-S(=O)2ORC3或-S(=O)2N(RC3)2,其中RC3的每个实例独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的碳环基、或取代的或未取代的杂环基、当与氧连接时的氧保护基团、当与氮连接时的氮保护基团、当与硫连接时的硫保护基团,或者两个RC3基团与居间原子一起形成取代的或未取代的杂环;
R18是取代的或未取代的烷基;
R19是氢、或取代的或未取代的烷基;并且
t是2或3。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于萨奇治疗股份有限公司,未经萨奇治疗股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202080059462.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。