[发明专利]赖氨酰氧化酶的二氟卤代烯丙胺砜衍生物抑制剂、其制备方法和用途在审
申请号: | 202080060323.3 | 申请日: | 2020-07-24 |
公开(公告)号: | CN114286816A | 公开(公告)日: | 2022-04-05 |
发明(设计)人: | D·W·汉佩特;艾莉森·桃乐丝·芬得利;克雷格·伊旺·特纳;曼达·迪奥达;A·E·格雷克;沃尔夫冈·杰洛利梅克;周文斌 | 申请(专利权)人: | 法玛西斯有限公司 |
主分类号: | C07C317/32 | 分类号: | C07C317/32;A61P17/02;A61K9/00;A61K9/06;A61K31/10;A61K31/33;A61K47/06;A61K47/10;C07D215/36;C07D279/12;C07D333/34;C07D307/64;C07C317/20;C07C |
代理公司: | 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 | 代理人: | 王思琪;卑莹 |
地址: | 澳大利亚新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 赖氨酰 氧化酶 二氟卤代烯丙胺砜 衍生物 抑制剂 制备 方法 用途 | ||
1.一种式I化合物:
或其药学上可接受的盐、多晶型形式、溶剂化物、水合物或互变异构形式;其中:
W为F或Cl;
Y为-S(O)2-或-S(O)-;
Z为-(CH2)m-;
A选自由以下组成的组:芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、C1-6烷基、C1-6烯基或C1-6炔基;
每个R1独立地选自由以下组成的组:X-R2、氘、卤素、C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-NR4R5、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、-CN、-C(O)OR3、-C(O)NR4R5、-S(O)2NR4R5、-S(O)2R6、-NR8C(O)R9和-NR8S(O)2R9;其中每个C1-6烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述一个或多个取代基选自由以下组成的组:卤素、-OH、-SO2CH3、-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-CF3、-CH2CF3和-O-CF3;
X选自由以下组成的组:O、CH2、OCH2、CH2O、CH2S(O)2、CONH和NHCO;
R2选自由以下组成的组:环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基;其中每个R2任选地被一个或多个R7取代;
R3选自由以下组成的组:氢、C1-6烷基和C3-7环烷基;其中每个C1-6烷基和C3-7环烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述一个或多个取代基选自由以下组成的组:卤素、-OH、-SO2CH3、-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-CF3、-CH2CF3和-O-CF3;
R4和R5独立地选自由以下组成的组:氢、C1-6烷基和C3-7环烷基;其中每个C1-6烷基和C3-7环烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述一个或多个取代基选自由以下组成的组:卤素、-OH、-SO2CH3、-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-CF3、-CH2CF3和-O-CF3;或者
R4和R5当与同一氮原子连接时结合形成具有0至1个附加杂原子作为环成员的4至7元环;
R6选自由以下组成的组:C1-6烷基和C3-7环烷基;其中每个C1-6烷基和C3-7环烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述一个或多个取代基选自由以下组成的组:卤素、-OH、-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-CF3、-CH2CF3和-O-CF3;
R7选自由以下组成的组:卤素、-OH、C1-6烷基、O-C1-6烷基C3-7环烷基、-C(O)OR3、-C(O)NR4R5、-NR4C(O)R6、-S(O)2NR4R5、-NR4S(O)2R6和-S(O)2R6;其中每个C1-6烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述一个或多个取代基选自由以下组成的组:卤素和-OH;
R8为氢或C1-6烷基;
R9选自由以下组成的组:C1-6烷基和C3-7环烷基;其中每个C1-6烷基和C3-7环烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述一个或多个取代基选自由以下组成的组:卤素、-OH、-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-CF3、-CH2CF3和-O-CF3;或者
R8和R9结合形成具有0至1个附加杂原子作为环成员的5至7元环;
n为0、1、2、3、4或5;并且
m为0或1。
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