[发明专利]用于亮肤的新型化合物

说明书

本发明公开了新型化合物。还公开了包含所述化合物的亮肤组合物和亮肤方法。此外，公开了合成所述新型化合物的方法。

技术领域

本发明涉及用于减少皮肤色素沉着过度的新型化合物。

背景技术

各种化妆品组合物被消费者广泛使用。应用护肤化妆品诸如乳剂和霜剂以获得益处，例如抗衰老、减少皮肤色素沉着过度和保湿。

作为生物的最外层保护性覆盖物的皮肤更容易受到暴露于如阳光、热量、湿度、污染和灰尘等因素的影响。过度暴露于这些因素可导致如晒黑、皮肤斑点、色素沉着过度、雀斑、黄褐斑等情况，这又可能导致例如人们不太喜欢的肤色不均匀。

减少这种情况的可能方法之一是确保最小程度地暴露于上述影响因素，特别是阳光。一般而言，过度暴露于阳光并由此暴露于其中所含的有害紫外线会产生晒黑效果。然而，仅确保最低限度地暴露于这些因素并不总是足够的，并且在大多数情况下，暴露于这些因素，特别是暴露于阳光，是不可避免的。

正是由于这些原因，人们一直依靠化妆品的使用来减少皮肤的过度色素沉着和/或使肤色均匀。亮肤剂是本领域公知的。然而，许多已知的物质如曲酸往往功效低，或可能引起不希望的副作用，诸如皮肤刺激。因此，非常需要例如能够更好地减少皮肤色素沉着过度和/或无副作用或副作用低的替代产品。

WO 99/04752(Johnson and Johnson)公开了一种用于改变哺乳动物皮肤色素沉着的方法和组合物，其包括局部施用通过PAR-2途径起作用的化合物。特别是，其公开了充当胰蛋白酶、类胰蛋白酶、丝氨酸蛋白酶或PAR-2激动剂以增加色素沉着的化合物。并且，还公开了胰蛋白酶抑制剂、凝血酶抑制剂、类胰蛋白酶抑制剂作为PAR-2途径抑制剂或作为PAR-2拮抗剂而用于脱色素。

WO98/56757和JP2000178188(均由Sankyo Co所有)通过其中给出的通式公开了苄胺衍生物。已显示该化合物及其药学上可接受的盐具有优异的回肠胆汁酸转运物(transporter)抑制活性。

现发现一类新型的式I的化合物或其化妆品上可接受的盐。发现这些化合物可带来皮肤色素沉着过度效果的降低。此外发现，这些化合物在减少皮肤色素沉着过度和/或无副作用如皮肤刺激或副作用低方面提供良好功效。

发明内容

在第一方面，本发明提供一种如权利要求1所述的新型化合物或其化妆品上可接受的盐。

在第二方面，本发明提供一种减少老年斑和雀斑的美容方法，其包括施用根据本发明的组合物的步骤，该组合物含有式1的化合物或其化妆品上可接受的盐。

定义

如本文所用，“盐”是指卤素盐、甲苯磺酸盐、甲磺酸盐、硫酸盐、磷酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、直链、支链或环状羧酸盐和二羧酸盐；特别是C₂-C₁₂烷基羧酸酯；其可以是饱和的或不饱和的，并且可以被选自氧的杂原子以及化妆品工业中使用的任何其他抗衡离子取代。

除非另有说明，本文所用的量以基于组合物总重量的重量百分比表示，并缩写为“重量％”。

如本文所用，“增亮”是指减少皮肤的过度色素沉着，如老年斑和雀斑。

发明详述

本发明提供了一种式1的化合物或其化妆品上可接受的盐，

其中，

R₁为对异丙氧基，R₂为环己基，R₃为氢，R₄为羟基，n＝1且m＝1；