[发明专利]腺苷A2A受体拮抗剂及其用途在审
| 申请号： | 202080061935.4 | 申请日： | 2020-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN114667287A | 公开（公告）日： | 2022-06-24 |
| 发明（设计）人： | 埃尔法蒂赫·埃尔扎因;刘继文 | 申请（专利权）人： | 泰昂治疗公司 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;A61K31/519;A61K31/55;A61P35/00;A61P9/00;A61P25/00;A61P1/16;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 凌翠;郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 腺苷 a2a 受体 拮抗剂 及其 用途 | ||
1.一种式(X)的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物：
其中：
X1＝X2是-C(R3)＝N-、-N＝C(R4)-、-C(R5)＝C(R6)-或-N＝N-；
R1是或者
R1是任选地被m个R7a基团取代的6元杂芳基环；
m是0、1、2、3或4；
R2是苯基或单环或双环杂芳基环，其中所述苯基或单环或双环杂芳基环任选地被n个R7b取代；
n是0、1、2、3、4或5；
R3是H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、C3-6环烷基、-CN、-CO2R9、-C(＝O)N(R9)2或-C(＝O)N(R9)S(＝O)2R10；
R4是H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、C3-6环烷基、-CN、-CO2R9、-C(＝O)N(R9)2或-C(＝O)N(R9)S(＝O)2R10；
R5和R6各自独立地选自H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、C3-6环烷基、-CN、-CO2R9、-C(＝O)N(R9)2和-C(＝O)N(R9)S(＝O)2R10；其中R5和R6中的至少一者不是氢；
每个R7a独立地选自氢、卤素、-CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C2-9杂环烷基、C6-10芳基、C1-9杂芳基、-OR9、-SR9、-N(R9)2、-C(O)OR9、-C(O)N(R9)2、-OC(O)N(R9)2、-N(R11)C(O)N(R9)2、-N(R11)C(O)OR10、-N(R11)C(O)R10、-N(R11)S(O)2R10、-C(O)R10、-S(O)R10、-S(O)2R10、-S(O)2N(R9)2和-OC(O)R10，其中C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C2-9杂环烷基、C6-10芳基和C1-9杂芳基任选地被一个、两个或三个R8取代；
每个R7b独立地选自氢、卤素、-CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C2-9杂环烷基、C6-10芳基、C1-9杂芳基、-OR9、-SR9、-N(R9)2、-C(O)OR9、-C(O)N(R9)2、-OC(O)N(R9)2、-N(R11)C(O)N(R9)2、-N(R11)C(O)OR10、-N(R11)C(O)R10、-N(R11)S(O)2R10、-C(O)R10、-S(O)R10、-S(O)2R10、-S(O)2N(R9)2和-OC(O)R10，其中C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C2-9杂环烷基、C6-10芳基和C1-9杂芳基任选地被一个、两个或三个R8取代；
或者R2的相邻原子上的两个R7b与连接相邻R7b基团的居间原子联接在一起形成苯基、5-元杂芳基或6-元杂芳基，其中苯基、5-元杂芳基或6元杂芳基任选地被一个、两个或三个R8取代；
每个R8独立地选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、-CH2-C3-6环烷基、C2-9杂环烷基、-CH2-C2-9杂环烷基、C 6-10芳基、-CH2-C6-10芳基、C1-9杂芳基、-OR12、-SR12、-N(R12)2、-C(O)OR12、-C(O)N(R12)2、-C(O)C(O)N(R12)2、-OC(O)N(R12)2、-N(R14)C(O)N(R12)2、-N(R14)C(O)OR13、-N(R14)C(O)R13、-N(R14)S(O)2R13、-C(O)R13、-S(O)2R13、-S(O)2N(R12)2和-OC(O)R13，其中C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、-CH2-C3-6环烷基、C2-9杂环烷基、-CH2-C2-9杂环烷基、C6-10芳基、-CH2-C6-10芳基和C1-9杂芳基任选地被一个、两个或三个独立地选自以下的基团取代：卤素、氧代、-CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、-OR12、-SR12、-N(R 12)2、-C(O)OR12、-C(O)N(R12)2、-C(O)C(O)N(R12)2、-OC(O)N(R12)2、-N(R14)C(O)N(R12)2、-N(R14)C(O)OR13、-N(R14)C(O)R13、-N(R14)S(O) 2R13、-C(O)R13、-S(O)2R13、-S(O)2N(R12)2和-OC(O)R13；
每个R9独立地选自H、C1-6烷基和C3-6环烷基；
或者附接至同一N原子的两个R9连同它们所附接的N原子一起形成任选取代的C2-6杂环烷基；
每个R10独立地选自H、C1-6烷基和C3-6环烷基；
每个R11独立地选自H和C1-6烷基；
每个R12独立地选自H、C1-6烷基和C3-6环烷基；
每个R13独立地选自H、C1-6烷基和C3-6环烷基；
每个R14独立地选自H和C1-6烷基；
R15是H、C1-C6烷基或C3-6环烷基；并且
z是1或2。
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