[发明专利]含有对二羟硼基苯丙氨酸的注射液剂在审
| 申请号： | 202080064227.6 | 申请日： | 2020-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN114423458A | 公开（公告）日： | 2022-04-29 |
| 发明（设计）人： | 井口佳哉;交久濑善三;中岛秀纪 | 申请（专利权）人： | 斯特拉制药公司 |
| 主分类号： | A61K41/00 | 分类号： | A61K41/00;A61K9/08;A61K47/26;A61K47/02;A61P35/00;C07F5/02 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 崔兰 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 二羟硼基 苯丙氨酸 注射 液剂 | ||
1.一种硼中子俘获疗法用注射液剂，用于通过点滴静脉注射而给药，所述注射液剂含有：
化合物中的硼原子中硼10的比例为75％以上的对二羟硼基苯丙氨酸或其药学上可接受的盐，
糖醇，
抗氧化剂，以及
水；
pH为6.5～7.8，渗透压比为1.0～1.8。
2.根据权利要求1所述的硼中子俘获疗法用注射液剂，用于在以对二羟硼基苯丙氨酸浓度计以150～250mg/kg/小时的比例给药1.5～3小时后，一边以80～120mg/kg/小时的比例进行0.5～1.5小时的减速给药，一边在该减速给药时照射超热中子束。
3.根据权利要求1或2项所述的硼中子俘获疗法用注射液剂，其中，所述糖醇为山梨糖醇或甘露醇。
4.根据权利要求1～3中任一项所述的硼中子俘获疗法用注射液剂，其中，所述糖醇的浓度为2.6～6.5w/v％。
5.根据权利要求1～4中任一项所述的硼中子俘获疗法用注射液剂，其中，相对于对二羟硼基苯丙氨酸的含量，所述糖醇的含有比例以摩尔比计为0.9～3.0的范围。
6.根据权利要求1～5中任一项所述的硼中子俘获疗法用注射液剂，其中，抗氧化剂为亚硫酸盐。
7.根据权利要求6所述的硼中子俘获疗法用注射液剂，其中，所述抗氧化剂浓度为0.01～0.6w/v％。
8.根据权利要求6或7所述的硼中子俘获疗法用注射液剂，其中，所述亚硫酸盐为焦亚硫酸钠、亚硫酸钠或亚硫酸氢钠。
9.根据权利要求1～8中任一项所述的注射液剂，用于治疗实体癌。
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