[发明专利]用作NLRP3抑制剂的大环磺酰脲衍生物在审
| 申请号： | 202080064837.6 | 申请日： | 2020-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN114401971A | 公开（公告）日： | 2022-04-26 |
| 发明（设计）人： | M·库珀;D·米勒;A·麦克劳德;T·阿拉尼恩;S·汤姆;J·香农;J·卡里略阿雷古伊;S·圣加拉 | 申请（专利权）人： | 英夫拉索姆有限公司 |
| 主分类号： | C07D515/22 | 分类号： | C07D515/22;C07D515/18;C07D515/08;A61P29/00;A61P37/06;A61P35/00;A61P31/00;A61P25/00;A61P3/00;A61P11/00;A61P27/02;A61P17/00;A61P3/10;A61P19/ |
| 代理公司： | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人： | 王珺;段丹辉 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 nlrp3 抑制剂 大环磺酰脲 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物：
其中：
J为-SO-、-SO2-或-SO(＝NRj)-；
Q为O或S；
X为-NR2-；
L为饱和或不饱和亚烃基，其中所述亚烃基可为直链或支链的，或者为或包括一个或多个环状基团，其中所述亚烃基可任选地被取代，并且其中所述亚烃基可任选地在其碳骨架中包括一个或多个独立地选自N、O和S的杂原子；
-J-N(R1)-C(＝Q)-X-和-L-一起形成环，使得包含-J-、-N(R1)-、-C(＝Q)-、-X-和-L-中每一者的全部或部分的最小单环大小为8至30个原子；并且
每个Rj、R1和R2独立地选自氢或饱和或不饱和烃基，其中所述烃基可为直链或支链的，或者为或包括一个或多个环状基团，其中所述烃基可任选地被取代，并且其中所述烃基可任选地在其碳骨架中包括一个或多个独立地选自N、O和S的杂原子。
2.如权利要求1所述的化合物，其中J为-SO2-。
3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中Q为O。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R1为氢并且X为-NH-。
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中L为饱和或不饱和亚烃基，其中所述亚烃基可为直链或支链的，其中所述亚烃基包括直接连接至X的芳族环状基团，其中所述芳族环状基团的直接连接至X的环原子为碳原子，其中所述亚烃基可任选地包括一个或多个其他环状基团，其中所述亚烃基可任选地被取代，并且其中所述亚烃基可任选地在其碳骨架中包括一个或多个独立地选自N、O和S的杂原子。
6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，所述化合物具有式(Ia)：
其中：
J、R1、Q和X如先前所定义；
-J-N(R1)-C(＝Q)-X-和-L1-L2-L3-L4-一起形成环，使得包含-J-、-N(R1)-、-C(＝Q)-、-X-、-L1-、-L2-、-L3-和-L4-中每一者的全部或部分的最小单环大小为8至30个原子；
L1为键、二价3至7元单环基团、二价5至12元二环基团或二价7至18元三环基团，其中的任一个可任选地被一个或多个单价取代基和/或π键合的取代基取代；
L2为亚烷基、亚烯基或亚炔基，其中所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可为直链或支链的，或者为或包括一个或多个环状基团，其中所述亚烷基、亚烯基或亚炔基的主链中的一个或多个碳原子可任选地被一个或多个独立地选自N、O和S的杂原子替代，并且其中所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可任选地被一个或多个单价取代基和/或一个或多个π键合的取代基取代；
L3为键、二价3至7元单环基团、二价5至12元二环基团或二价7至18元三环基团，其中的任一个可任选地被一个或多个单价取代基和/或π键合的取代基取代；并且
L4为二价3至7元单环基团、二价5至12元二环基团或二价7至18元三环基团，其中的任一个可任选地被一个或多个单价取代基和/或π键合的取代基取代。
7.如权利要求6所述的化合物，其中L1为键。
8.如权利要求6所述的化合物，其中L1为二价3至7元单环基团或二价7至11元二环基团，其中的任一个可任选地被一个或多个单价取代基和/或π键合的取代基取代。
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