[发明专利]RAD52的喹啉抑制剂和使用方法在审
| 申请号： | 202080066145.5 | 申请日： | 2020-10-01 |
| 公开（公告）号： | CN114430775A | 公开（公告）日： | 2022-05-03 |
| 发明（设计）人： | A·V·马津;P·Y·S·拉姆;K·哈纳姆谢;M·S·帕特尔;Y·杜;N·黄 | 申请（专利权）人： | 德雷克塞尔大学 |
| 主分类号： | C12N15/10 | 分类号： | C12N15/10;C12N15/11;C12N15/70 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 杨林 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | rad52 喹啉 抑制剂 使用方法 | ||
1.一种式I’的化合物：
及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中：
X是CH或N；
Y是CH2或N-R2；
Z是
R1是H、任选地被一个或多个N(R4)(R4')取代的C1-6烷基、-C0-6烷基-(4至8元杂环基)或-(4至8元杂环基)-C0-6烷基，其中所述杂环基任选地被一个或多个以下基团取代：氧代、-(4至8元杂环基)-C0-6烷基、-(C3-7环烷基)-C0-6烷基、-C0-6烷基-(4至8元杂环基)、-C0-6烷基-(C3-7环烷基)或C1-6烷基；
R1'是H或C1-6烷基，或
R1和R1'与R1和R1'所连接的氮原子一起形成任选地被一个或多个R5取代的5至6元杂环基；
R2是H、C1-6烷基、-C3-6环烷基-C0-6烷基、-C0-6烷基-C3-6环烷基、-(3至7元杂环基)-C0-6烷基、-C0-5烷基-(3至7元杂环基)、-(C6-10芳基)-C0-6烷基、-C0-5烷基-(C6-10芳基)、-(3至7元杂芳基)-C0-6烷基、-C0-6烷基-(3至7元杂芳基)、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-(C6-10芳基)、-C(＝O)-(5至7元杂环基)、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-SO2-(C6-10芳基)、-C(＝O)-NH-C1-6烷基或-C(＝O)-NH-(C6-10芳基)，其中由R2表示的所述烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选地被一个或多个以下基团取代：-OH、-NH2、-NH-C(＝O)-O-(C1-6烷基)、卤素、C1-6烷基或苯基；
R3是H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、卤素、-CN、-NO2、-OR、-SR、-S(＝O)2R、-C(＝O)R、-OC(＝O)R、-NR2或-CO2R；
每个R4和R4'独立地是H、-C(＝O)-O-(C1-6烷基)、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C3-6环烷基；
R5是-(5至7元杂环基)-C0-6-烷基、-C0-6-烷基-(5至7元杂环基)、-(C3-6环烷基)-C0-6-烷基或-C0-6-烷基-(C3-6环烷基)，其中由R5表示的所述烷基、杂环基或环烷基任选地被一个或多个C1-6烷基取代；
每个R独立地是H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C3-6环烷基；并且
n是0或1，
限制条件为R2和R3不同时为CH3。
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