[发明专利]药物化合物在审
申请号: | 202080067040.1 | 申请日: | 2020-09-25 |
公开(公告)号: | CN114585605A | 公开(公告)日: | 2022-06-03 |
发明(设计)人: | 罗伯特·乔治·博伊尔;梅里埃尔·露丝·梅杰;斯图尔特·特拉弗斯;戴维·温特·沃克;迈克尔·齐泽夫斯基;德里克·约翰·隆德斯布鲁;朱利安·斯科特·诺森;斯特凡尼娅·圣托尼 | 申请(专利权)人: | 圣提内尔肿瘤学有限公司 |
主分类号: | C07D207/337 | 分类号: | C07D207/337;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D231/12;C07D261/08;C07D405/14;C07D409/04;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/4025;A61K31/496;A61K31/415 |
代理公司: | 成都超凡明远知识产权代理有限公司 51258 | 代理人: | 刘书芝 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药物 化合物 | ||
1.一种物质组合物,其:
(i)由按重量计至少90%的阻转异构体(2A)和按重量计0-10%的式(2B)的阻转异构体组成;或
(ii)由按重量计至少90%的阻转异构体(2B)和按重量计0-10%的式(2A)的阻转异构体组成;
其中所述式(2A)的阻转异构体和所述式(2B)的阻转异构体由以下表示:
或是其药学上可接受的盐或互变异构体,其中:
环X是苯或吡啶环;
环Y选自苯环、吡啶环和噻吩环;
R1是三氟甲基;
R2是氢;
R3是氢;
m为0或1;
n为0、1或2;
R4选自:
-氟;
-氯;
-溴;以及
-C1-4烷基基团,其中,所述烷基基团中的0或1个碳被杂原子O替代,所述烷基基团任选地被一个或多个氟原子取代;
Ar1是选自以下的单环芳香环:苯和吡啶;每个单环芳香环是未取代的或被1或2个取代基R5取代;
R5当存在时选自溴;氟;氯;和氰基;
R7独立地选自R4;
R6是基团Q1-Ra-Rb;
Q1不存在或选自CH2、CH(CH3)、C(CH3)2、环丙烷-1,1-二基和环丁烷-1,1-二基;
Ra不存在或选自O;C(O);C(O)O;CONRc;N(Rc)CO;N(Rc)CONRc;NRc;和SO2;
Rb选自:
-C1-8非芳香族烃基团,其中,所述烃基团中的0或1个碳原子而非所有碳原子被选自N和O的杂原子替代,所述C1-8非芳香族烃基团任选地被一个或多个选自氟和基团Cyc1的取代基取代;以及
-基团Cyc1;
Rc选自氢和C1-4非芳香族烃基团;
Cyc1是非芳香族4-7元杂环基团,包含氮环成员和任选地选自N和O的第二杂原子环成员;所述非芳香族4-7元杂环基团任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自羟基;氨基;单-C1-4烷基氨基;二-C1-4烷基氨基;以及C1-4饱和烃基团,其中,所述烃基团的0或1个碳而非所有碳被选自N和O的杂原子替代。
2.根据权利要求1所述的物质组合物,其中m为0。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的物质组合物,其中Ar1是任选地被一个或多个取代基R5取代的苯环。
4.根据权利要求3所述的物质组合物,其中所述苯环Ar1是未取代的或被1个取代基R5取代。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的物质组合物,其中R5当存在时选自氟、氯和氰基。
6.根据权利要求1至13中任一项所述的物质组合物,其中所述环Y是苯环或吡啶环。
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