[发明专利]生产包含活性物质、聚合物和表面活性剂的药物制剂的方法

权利要求书

1.生产药物制剂的方法，其包括以下步骤：

A)在聚合物的水溶液中悬浮药物活性物质；

B)干燥在步骤A)中获得的所述混合物；

其特征在于

在步骤A)中，所述药物活性物质以具有≤1μm的粒度分布中的d₉₀值的颗粒形式存在，并且

在步骤B)之前，使所述药物活性物质进一步与离子表面活性剂接触，并且其中所述活性物质和所述聚合物以≥1:2至≤5:1的相对重量比存在。

2.根据权利要求1所述的方法，其中不使所述活性物质的颗粒与糖或糖醇接触。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的方法，其中所述聚合物和所述表面活性剂以≥10:1至≤300:1的相对重量比存在。

4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述离子表面活性剂选自：酰基氨基酸(及其盐)、羧酸和衍生物、磺酸和磺酸盐、硫酸酯、烷基胺、烷基咪唑、乙氧基化胺、季铵表面活性剂、酯季铵盐(esterquats)、两性表面活性剂或上述表面活性剂中至少两种的混合物。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中通过研磨以颗粒形式获得所述活性物质。

6.根据权利要求5的方法，其中使用优选的研磨时间(t-优选)，并且此研磨时间为t0的至少1.5倍，优选t0的至少2倍，且更优选t0的至少4倍。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中通过沉淀以颗粒形式获得所述活性物质。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中通过冷冻干燥实现步骤B)中的所述干燥。

9.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中通过接触干燥或通过基于所述活性物质悬浮液的喷雾的方法实现步骤B)中的所述干燥。

10.根据权利要求9的方法，其中出口温度(T_出口)低于所述悬浮液中存在的所述聚合物的玻璃转化温度(Tg)(T_出口＜Tg)。

11.根据权利要求10的方法，其中所述出口温度(T_出口)比所述悬浮液中存在的所述聚合物的所述玻璃转化温度(Tg)低超过20K(T_出口＜Tg-20K)。

12.根据权利要求10的方法，其中所述出口温度(T_出口)比所述悬浮液中存在的所述聚合物的所述玻璃转化温度(Tg)低超过40K(T_出口＜Tg-40K)。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的方法，其中随后将步骤B)中获得的干燥混合物悬浮在悬浮介质中。

14.包含用至少部分水溶性聚合物包被的药物活性物质的药物制剂，

其特征在于

所述药物活性物质以具有≤1μm的粒度分布中的d₉₀值的颗粒形式存在，并且

所述聚合物另外包含离子表面活性剂。