[发明专利]用于制备5-溴-2-(3-氯-吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸的方法在审
申请号: | 202080073390.9 | 申请日: | 2020-10-16 |
公开(公告)号: | CN114650985A | 公开(公告)日: | 2022-06-21 |
发明(设计)人: | 曹艳春;陈良;毛涧桦;许志健 | 申请(专利权)人: | FMC公司;富美实农业新加坡私人有限公司 |
主分类号: | C07D231/16 | 分类号: | C07D231/16;C07D401/04;C07D405/04 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 王世娜 |
地址: | 美国宾*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 制备 吡啶 吡唑 甲酸 方法 | ||
1.一种制备具有式VI的化合物的方法,其中,
R5-R10各自独立地选自氢和卤素;并且
R13是有机酸,该方法包括:
I)形成混合物,该混合物包含:
A)具有式V的化合物,其中
R5-R10各自独立地选自氢和卤素;
R12选自醚、酯和腈;并且
其中该具有式V的化合物是根据以下方法制备的,该方法包括:
i)形成混合物,该混合物包含:
a)具有式III的化合物,其中
R4是氢;
R5-R10各自独立地选自氢和卤素;并且
其中该具有式III的化合物是根据以下方法制备的,该方法包括:
IA)形成混合物,该混合物包含:
AA)具有式II的化合物,其中
R4、R5和R6各自独立地选自氢和卤素;
其中R4、R5和R6中的至少一个是氢;并且
其中该具有式II的化合物是根据以下方法制备的,该方法包括:
ia)形成混合物,该混合物包含:
aa)具有式VIII的化合物,其中
R14选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的碳环、和取代或未取代的杂环;
R15、R16和R17各自独立地选自氢和卤素;并且
其中R15、R16和R17中的至少一个是卤素;
bb)溶剂;以及
cc)无机碱;以及
iia)使该混合物反应;
BB)具有式IV的化合物,其中
R7-R11各自独立地选自氢和卤素;
CC)溶剂;
DD)无机碱;以及
EE)任选地添加剂;以及
IIA)使该混合物反应;
b)溶剂;
c)有机化合物;
d)包含金属的化合物;以及
e)任选地添加剂;以及
ii)使该混合物反应;以及
B)金属氢氧化物;以及
II)使该混合物反应。
2.如权利要求1所述的方法,其中,该金属氢氧化物选自碱金属氢氧化物、碱土金属氢氧化物及其组合。
3.如权利要求2所述的方法,其中,该碱金属氢氧化物选自氢氧化锂、氢氧化钠和氢氧化钾。
4.如权利要求2所述的方法,其中,该碱土金属氢氧化物选自氢氧化钙和氢氧化钡。
5.如权利要求1所述的方法,其中,使该混合物反应的方法步骤II)在约0℃至约90℃范围内的反应温度下发生。
6.如权利要求1所述的方法,其中,该包含金属的化合物选自格氏试剂和含锂化合物。
7.如权利要求6所述的方法,其中,该格氏试剂选自MeMgCl、iPrMgCl、iPrMgBr、EtMgCl、iPr2NMgCl、iPr2NMgBr、Et2NMgCl、TMPMgCl、TMPMgCl·LiCl、iPr2NMgCl·LiCl、iPr2NMgBr·LiCl及其组合。
8.如权利要求7所述的方法,其中,该格氏试剂是iPr2NMgCl。
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