[发明专利]GABAA正向变构调节剂化合物、其制备方法和用途

权利要求书

1.一种2’,6-二氟-5’-[3-(1-羟基-1-甲基乙基)-咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-7-基]联苯基-2-甲腈与硫酸的结晶形式，其中所述结晶形式具有以下性质中的至少一种：

(a)当使用表26-4中描述的参数测量时，与图61中示出的大体上相同的X射线粉末衍射(XRPD)图；

(b)当使用表26-4中描述的参数测量时，具有选自由以下组成的组的值中的至少三个的特征峰位置的XRPD图：2θ，约6.1度±0.2度、约10.9度±0.2度、约11.3度±0.2度、约11.8度±0.2度、约12.2度±0.2度、约13.8度±0.2度、约14.8度±0.2度、约16.1度±0.2度、约16.8度±0.2度、约17.3度±0.2度、约17.9度±0.2度、约18.3度±0.2度、约19.2度±0.2度、约19.6度±0.2度、约21.4度±0.2度、约21.8度±0.2度、约22.8度±0.2度、约23.6度±0.2度、约24.4度±0.2度、约25.4度±0.2度、约27.2度±0.2度、约29.9度±0.2度、约30.5度±0.2度、约31.5度±0.2度、约32.6度±0.2度、约33.9度±0.2度和约39.1度±0.2度；

(c)与图53C中示出的大体上相同的差示扫描量热法(DSC)热谱图；

(d)具有在约192℃处的吸热峰的DSC热谱图；

(e)在约40℃稳定持续至少3天；以及

(f)在约60℃稳定持续至少3天。

2.根据权利要求1所述的结晶形式，其中当使用表26-4中描述的参数测量时，所述结晶形式提供与图61中示出的大体上相同的XRPD图。

3.根据权利要求1所述的结晶形式，其中当使用表26-4中描述的参数测量时，所述结晶形式提供具有选自由以下组成的组的值中的至少三个、至少六个、至少九个或所有的特征峰位置的XRPD图：2θ，约6.1度±0.2度、约10.9度±0.2度、约11.3度±0.2度、约11.8度±0.2度、约12.2度±0.2度、约13.8度±0.2度、约14.8度±0.2度、约16.1度±0.2度、约16.8度±0.2度、约17.3度±0.2度、约17.9度±0.2度、约18.3度±0.2度、约19.2度±0.2度、约19.6度±0.2度、约21.4度±0.2度、约21.8度±0.2度、约22.8度±0.2度、约23.6度±0.2度、约24.4度±0.2度、约25.4度±0.2度、约27.2度±0.2度、约29.9度±0.2度、约30.5度±0.2度、约31.5度±0.2度、约32.6度±0.2度、约33.9度±0.2度和约39.1度±0.2度。

4.根据权利要求1所述的结晶形式，其中当使用表26-4中描述的参数测量时，所述结晶形式提供具有选自由以下组成的组的值中的至少六个的特征峰位置的XRPD图：2θ，约6.1度±0.2度、约10.9度±0.2度、约11.3度±0.2度、约11.8度±0.2度、约12.2度±0.2度、约13.8度±0.2度、约14.8度±0.2度、约16.1度±0.2度、约16.8度±0.2度、约17.3度±0.2度、约17.9度±0.2度、约18.3度±0.2度、约19.2度±0.2度、约19.6度±0.2度、约21.4度±0.2度、约21.8度±0.2度、约22.8度±0.2度、约23.6度±0.2度、约24.4度±0.2度、约25.4度±0.2度、约27.2度±0.2度、约29.9度±0.2度、约30.5度±0.2度、约31.5度±0.2度、约32.6度±0.2度、约33.9度±0.2度和约39.1度±0.2度。

5.根据权利要求1所述的结晶形式，其中当使用表26-4中描述的参数测量时，所述结晶形式提供具有选自由以下组成的组的值中的至少三个的特征峰位置的XRPD图：2θ，约6.1度±0.2度、约10.9度±0.2度、约12.2度±0.2度、约16.1度±0.2度、约16.8度±0.2度、约21.4度±0.2度、约21.8度±0.2度、约25.4度±0.2度和约27.2度±0.2度。