[发明专利]用四氢萘衍生物作为雌激素受体降解剂的治疗乳腺癌的方法在审
申请号: | 202080074710.2 | 申请日: | 2020-08-24 |
公开(公告)号: | CN114667147A | 公开(公告)日: | 2022-06-24 |
发明(设计)人: | 安德鲁·P·克鲁;约翰·弗拉纳根;谢里尔·玛克辛·高夫;罗伊·J·哈斯克尔三世;马西娅·杜根·穆尔;Y·钱;伊恩·查尔斯·安东尼·泰勒;J·王;陈昕 | 申请(专利权)人: | 阿尔维纳斯运营股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/496 | 分类号: | A61K31/496;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/04;A61K9/20;A61K9/08;A61K47/26;A61K47/38 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 杜升 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用四氢萘 衍生物 作为 雌激素 受体 降解 治疗 乳腺癌 方法 | ||
1.一种治疗有需要的受试者的乳腺癌的方法,所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的式(I)的化合物,
或其药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、同位素衍生物或前药,其中:
每个R1和每个R2独立地选自由卤代、OR5、N(R5)(R6)、NO2、CN、SO2(R5)、C1-C6烷基和C3-C6环烷基组成的群组;
R3和R4均为氢,或与它们所附接的碳一起形成羰基;
每个R5和每个R6独立地选自由氢、C1-C6烷基和C3-C6环烷基组成的群组;
m是0、1、2、3、4或5;并且
n是0、1、2、3或4,
其中所述式(I)的化合物的所述治疗有效量为约10mg至约1000mg。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述乳腺癌是ER+、HER2-。
3.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述乳腺癌是转移性的或局部晚期的。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中R1和R2各自独立地选自由卤代和OR5组成的群组。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法,其中R3和R4均为氢。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的方法,其中R3和R4与它们所附接的碳一起形成羰基。
7.根据权利要求1至3、5或6中任一项所述的方法,其中m和n各自为0。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的方法,其中m和n各自为1。
9.根据权利要求1至3、5或6中任一项所述的方法,其中m和n中的一个是0,并且另一个是1。
10.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述式(I)的化合物是:
或前述任一项的药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、同位素衍生物或前药。
11.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述式(I)的化合物是式(I-c)的化合物:
12.根据权利要求1至11中任一项所述的方法,其中所述式(I)的化合物被口服施用于所述受试者。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的方法,其中所述治疗有效量的所述式(I)的化合物每天一次、每天两次、每天三次或每天四次施用于所述受试者。
14.根据权利要求1至13中任一项所述的方法,其中所述治疗有效量的所述式(I)的化合物每天一次施用于所述受试者。
15.根据权利要求1至12所述的方法,其中所述治疗有效量的所述式(I)的化合物一次性全部施用于所述受试者,或者分两、三或四部分施用。
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