[发明专利]除草剂和植物生长调节剂的鉴定和表征

说明书

本发明提供了高通量方法，其能够关于除草活性或植物生长调节活性筛选化合物并且进一步允许预测除草剂化合物或植物生长调节剂的作用模式。本文提供的方法还促进对负责植物中除草剂抗性的突变的鉴定和对除草剂靶标的鉴定。该方法进一步提供了对负责植物生长调节的突变的鉴定和对植物生长调节剂靶标的鉴定。

技术领域

本发明通常涉及除草剂和植物生长调节剂领域。更具体地，本发明涉及促进除草剂和植物生长调节剂发现的方法、除草剂和/或植物生长调节剂作用模式的预测、除草剂或植物生长调节剂靶标的鉴定和/或赋予对除草剂或植物生长调节剂的抗性的突变的鉴定。

背景技术

以下发明背景论述仅提供来帮助读者理解本发明，且并非承认描述或构成本发明的现有技术。

在引入除草剂前，许多农民依靠手工和机械杂草控制措施。

手工杂草控制方法是极其劳动密集型的，并且具有不利的社会成本，而机械杂草控制措施(诸如耕耘)由于对土壤结构的损坏和暴露于侵蚀而产生环境问题，并且经常刺激杂草进一步入侵。燃烧如果在种子撒之前进行可以防止杂草的进一步蔓延，并且可以在极少人力投入下在广泛区域上进行，但与耕耘一样，也使土壤表面暴露于侵蚀。

从引入选择性除草剂开始，大约70年来，农作物保护化学品诸如除草剂一直是农民的重要工具。非选择性除草剂(例如，20世纪60年代的百草枯和20世纪70年代的草甘膦)已经使得能够采用免耕(no-till)(直接条播；不耕地种植)和待建立的其他简化的作物生产栽培系统。如果在种植之前通过除草剂去除杂草，则无需犁地来埋葬杂草。当作物适当建立并且具有许多环境和经济效益时，免耕系统可以增加产量。

免耕系统的仅在除草剂的情况下可能的益处包括所需劳动力的减少、较少土壤侵蚀、水资源保护、较少使用的燃料、减少的温室气体排放和生物多样性的增加。与气候变化对抗尤其是当前关注的。犁地让空气过度进入土壤中，引起有机物质的氧化。这不仅会破坏良好的土壤结构(例如，旋转牧场后的构建)，还释放大量二氧化碳。在免耕系统中在种植之前喷洒除草剂以烧毁杂草可以减少超过80％的CO₂排放量。

反映除草剂在全球范围内的重要性，在2018年，它们占全球作物和非作物农药市场的超过40％，价值640亿美元。然而，自20世纪90年代末以来，新型除草剂已经以慢得多的速度达到市场。许多最大销售和最广泛使用的活性成分(例如草甘膦)已经被农民使用数十年。在过去三十年中，具有新颖作用模式的主要除草剂尚未商业化。这对全球作物保护引起了一个非常严重的问题，因为成为可供农民利用的新型除草剂提供相同的有限作用模式，这导致了抗性杂草。

早期除草剂发现主要是通过将化学品喷雾在温室条件下的全植物上并且观察几天或几周后的表型变化来实现。最近的一种方法是模拟筛选化合物与已知或预测的除草剂靶标的结合；这种方法被称为计算机模拟筛选。另一种方法是凭经验测试筛选化合物对从其生物学背景中分离的已知或预测除草剂靶标的活性的抑制作用；这种方法称为体外筛选。另一种方法是凭经验测试筛选化合物对相关活系统的生长或活力的抑制作用；这种方法称为体内筛选。在除草剂发现的情况下，用于体内筛选的靶标生物体通常是整个杂草植物。然而，通过由其中使整个杂草植物暴露于筛选化合物并且评分其生长/活力的体内除草剂筛选平台产生的输出数据的质量是以比体外或计算机模拟方法更低的通量为代价得到的。

对新型除草剂并且特别是具有新颖作用模式的那些存在尚未满足的需求。除了提供非常需要的对具有杂草已经产生抗性的作用模式的现有除草剂的替代物之外，对除草剂的作用模式的了解还可以有助于大体上预测对人类、野生动物和环境的安全性。

发明内容

本发明通过提供用于关于除草活性或植物生长调节活性筛选候选化合物的方法来满足本领域中的至少一个尚未满足的需求。

另外或可替代地，该方法可以用于鉴定已知或新鉴定的除草剂化合物或植物生长调节剂的作用模式。该方法可以还用于鉴定为植物的某些表型(包括例如除草剂抗性或植物生长调节)的产生原因的突变。