[发明专利]自微乳化的多种可递送物的系统

权利要求书

1.一种用于向胃肠道递送可递送物的组合物，所述组合物包含装入油基溶液的外部胶囊，

其中，所述油基溶液包含乳液系统和可递送物；

其中，所述乳液系统包含表面活性剂系统、乳化油系统和树脂系统，

并且其中，所述可递送物选自油溶性物质、醇溶性物质及其组合。

2.如权利要求1所述的组合物，所述组合物被配置为在哺乳动物的水性胃肠道中形成水包油微乳液，所述水包油微乳液包含单层表面活性剂结合的颗粒，其中，所述水包油微乳液热力学稳定，并且所述组合物任选地被配置为与所述水包油微乳液合并来形成水-核脂质体。

3.如权利要求2所述的组合物，所述单层表面活性剂结合的颗粒具有10至100纳米的平均液滴直径、优选10至80纳米的平均液滴直径以及更优选10至60纳米的平均液滴直径。

4.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，所述表面活性剂系统包含磷脂和聚乙二醇衍生物，

其中，所述磷脂选自磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰肌醇(PI)、神经酰胺磷酸乙醇胺(Cer-PE)、神经酰胺磷酸胆碱(SPH)及其组合，

其中，所述聚乙二醇衍生物选自生育酚聚乙二醇琥珀酸酯1000、聚山梨醇酯40、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80及其组合，

并且其中，在所述油基溶液中，所述磷脂与所述聚乙二醇衍生物的比例为1:5至1:30。

5.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，所述乳化油系统包含缔合油，所述缔合油选自中链甘油三酯油、柑橘油及其组合；其中，所述乳液系统进一步包含萜烯油，所述萜烯油选自姜黄油、肉桂油、椒样薄荷油、留兰香油以及这些萜烯油的混合物；并且其中，在所述油基溶液中，所述缔合油与所述萜烯油的比例为1:1.7至1:5.5。

6.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，所述树脂系统包含树脂，所述树脂选自姜黄油树脂、蜂胶、虾青素油树脂、松脂、姜油树脂及其组合，并且在所述姜黄油树脂与所述蜂胶组合使用的情况下，所述蜂胶与所述姜黄油树脂的比例为1:1.7至1:5。

7.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，所述可递送物选自姜黄素、齿叶乳香、槲皮素、盐酸小檗碱、奶蓟提取物、青蒿素、穿心莲、木犀草素、白藜芦醇、二吲哚甲烷、橙皮素、β石竹烯、大麻提取物及其组合。

8.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，所述可递送物包含水溶性可递送物。

9.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，所述表面活性剂系统按重量计构成所述油基溶液的27％至35％；所述乳化油系统按重量计占所述油基溶液的38％至55％；并且其中，所述树脂系统按重量计构成所述油基溶液的3％至18％。

10.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，在所述油基溶液中，所述树脂系统与所述表面活性剂系统与所述乳化油系统的比例按重量计为(1:2-4:3.5-6)±20％。

11.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，所述油基溶液溶解50mg至200mg的所述可递送物/克所述油基溶液，或者按重量计包含10％至20％的可递送物。

12.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，所述油基溶液通过哺乳动物的胃肠道递送所述可递送物，并在所述哺乳动物空腹口服所述组合物后20分钟内以未经代谢的形式提供所述可递送物的可测量的血浆浓度，所述可递送物选自所述醇溶性物质、所述油溶性物质及其组合。