[发明专利]USP30抑制剂及其用途在审

专利信息
申请号: 202080078085.9 申请日: 2020-09-11
公开(公告)号: CN115038688A 公开(公告)日: 2022-09-09
发明(设计)人: D·L·罗梅洛;M·G·约翰森;A·D·李;B·博豪鲁斯;E·L·小弗里特森 申请(专利权)人: 文森雷生物科学股份有限公司
主分类号: C07C233/64 分类号: C07C233/64;C07D307/02;C07D307/04
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 于巧玲
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: usp30 抑制剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种式I’化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

环A为苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳基环,或具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环芳基或杂芳基环;

L1为共价键或C1-3二价烃链,其中所述链的一个或两个亚甲基单元任选地且独立地被-C(CF3)H-、-N(R)-、-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-C(O)N(R)-、-N(R)C(O)-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)N(R)-、-S(O)2N(R)-或-S(O)(R)=N-替代;

每个R独立地为氢或任选取代的C1-3脂族基;或者:

同一氮上的两个R基团任选地与它们的居间原子一起形成除氮之外还具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元饱和、部分不饱和或杂芳基环;或者

同一氮上的R基团和R1任选地与它们的居间原子一起形成除氮之外还具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元饱和、部分不饱和或杂芳基环;

R1为氢或选自以下的任选取代的基团:C1-6脂族基、3-8元饱和或部分不饱和单环碳环、5-8元饱和或部分不饱和桥接双环碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元饱和或部分不饱和杂环,或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳基环;

每个R2独立地为卤素、-CF3、-CN、-C(O)NHR、-NO2、-NHR、-NHC(O)R、-NHS(O)2R、-N(R)2或-OR或任选取代的C1-6脂族基;或者

同一碳上的两个R2任选地一起形成=O;或者

两个R2基团任选地与它们的居间原子一起形成具有0-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-8元部分不饱和稠环;

L2选自由以下组成的组:-C(O)N(R’)-、-CH2O-、-CH2N(R’)-和-C(OH)(H)CH2N(R’)-;

R’为氢或C1-3脂族基;

L3选自由以下组成的组:-C(O)N(R”)-、-OC(O)N(R”)-和-CH2O-;

R”为氢或C1-3脂族基;

R3为氢或C1-3脂族基;或者:

R3和R4任选地与它们的居间原子一起形成3-5元饱和碳环;或者

R3和R5任选地与它们的居间原子一起形成3-5元饱和碳环;

R4为氢或C1-3脂族基;

R5为氢或C1-3脂族基;

环B为苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳基环,或具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环芳基或杂芳基环;

每个R6独立地为卤素、-CN、-NO2、-NHR、-N(R)2、-OR或任选取代的C1-6脂族基;或者:

同一碳上的两个R6任选地一起形成=O;

R6基团和R’基团任选地与它们的居间原子一起形成除氮之外还具有0-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-8元部分不饱和稠环;

R6基团和R3基团任选地与它们的居间原子一起形成具有0-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-8元部分不饱和螺稠环;或者

R6基团和R”基团任选地与它们的居间原子一起形成除氮之外还具有0-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-8元部分不饱和稠环;

环C为苯基、3-8元饱和或部分不饱和碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元饱和或部分不饱和杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳基环,或具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环芳基或杂芳基环;

每个R7独立地为卤素、-CN、-NO2、-NHR、-N(R)2、-OR或任选取代的C1-6脂族基;或者

同一碳上的两个R7任选地一起形成=O;或者

R7基团和R”基团任选地与它们的居间原子一起形成除氮之外还具有0-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-8元部分不饱和稠环;并且

m、n和p中的每一者独立地为0、1、2、3或4;

前提条件是当L1为-S(O)2N(R)-时,R1不为氢、异丙基、叔丁基、1-甲基环丙基、1-氟甲基环丙基、1-二氟甲基环丙基、1-三氟甲基环丙基或3-甲基-3-氧杂环丁烷基;

当L1为-S(O)2N(R)-且环A为萘基时,R1不为乙基;并且

所述化合物不为表1-1中描绘的化合物。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于文森雷生物科学股份有限公司,未经文森雷生物科学股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202080078085.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top