[发明专利]包含碳酸亚丙酯的杀虫剂制剂

说明书

本发明涉及包含固体形式的至少一种活性成分或活性成分组合的杀虫活性成分制剂，其在高温和低温下具有良好的储存稳定性和高活性成分渗透性，涉及其制备方法及其用于施用所存在的活性成分的用途。

本发明涉及包含固体形式的活性成分或活性成分组合的杀虫活性成分制剂，其在高温和低温下具有良好的储存稳定性和高活性成分渗透性，涉及其制备方法及其用于施用所存在的活性成分的用途。本发明还涉及助剂组合，其用于具有固体形式的活性成分或活性成分组合的杀虫活性成分制剂，以改善活性成分或活性成分组合的渗透性。

为了显示出生物功效，内吸性活性农业化学成分，尤其是内吸性杀虫剂，需要能够使活性成分吸收到植物/目标生物体中的制剂。可以达到最佳效果的原因在于，相应的活性成分在水溶液中稀释使用和/或优选在浓缩物中已经处于溶解状态，使得在任何时间都可获得高的活性成分浓度。

每当将活性成分或活性成分组合配制成乳液浓缩物(EC)或可溶性液体(SL)时，情况就是如此，而溶解和悬浮的活性成分的可用性由溶解平衡受到限制。

此外，可以任选地通过添加合适的助剂/渗透剂来进一步增加生物活性。

如上所述，在制剂如悬浮浓缩物(SC)和/或油基悬浮浓缩物(OD)中，活性成分或活性成分组合不是呈溶解形式，而是呈固体、颗粒形式，因此制剂中的这些活性成分通常不具有良好的生物可利用性。此处可以基本上仅通过添加合适的助剂/渗透剂来增加生物活性，但是与上述EC或SL制剂相比，这仍然会导致生物活性降低。

已知活性农业化学成分在各方面彼此不同，包括它们的物理化学性质(例如在水、溶剂和/或油中的溶解度)、熔点和沸点、极性、摩尔质量等。这些性质影响活性成分的可配制性。许多已知的活性农业化学成分例如具有高熔点，因此可承受例如在悬浮浓缩物的制备中出现的热应力。相比之下，因为预期活性成分在较高温度下会软化或熔化，因此具有低熔点的活性成分难以承受这些制备条件，并且仅可以以非常有限的程度制备储存稳定的悬浮液。然而，如果活性成分不再为结晶形式，则所配制的产品的物理稳定性以及有时化学稳定性通常会显著降低，并且不再具有任何实际用途。

另外已知有机物质具有不同的水溶性，这些水溶性根据化学特性可以是pH依赖性的，例如通过盐的形成。

稳定的悬浮浓缩物的一个特性是，它们在长时间(12-24个月)和宽温度范围(0至54℃)内在物理和化学上均是储存稳定的。需要这种宽的温度范围，以便有利地，仅一种具有相同活性成分或活性成分组合的单一制剂可用于不同的气候区域。

悬浮浓缩物的储存稳定性的特征尤其在于这些悬浮浓缩物的容器在储存期间仅具有低的相分离(如果有的话)。悬浮浓缩物的稳定性的另一个参数是例如浓缩物中分散体的稳定性，这表现为浓缩物中存在或不存在附聚物。

现有技术还公开了碳酸亚丙酯作为活性农业化学成分的溶剂。例如，WO 2006/089661(US 2008/0255204 A1，Davies等人)记载了含有碳酸亚丙酯的农业化学制剂，其中活性农业化学成分为溶解形式。完全不能由此得出关于本发明所述的复合悬浮浓缩物的物理稳定性的结论。段落[0015]记载了碳酸亚丙酯尤其作为作物保护组合物的渗透助剂的用途，其也在记载在[0041]-[0050]中。然而，仅以一种活性成分(吡虫啉(imidacloprid))为例讨论了渗透促进作用；此外，与不含有碳酸亚丙酯的制剂相比，WO 2006/089661中所示的碳酸亚丙酯的渗透促进作用在制剂中应被视为是相对较小的。由于作物保护组合物的结构多样性和由此产生的不同的物理化学性质，即使专业人员也无法直接得出这种渗透促进作用也适用于其他活性成分的结论。

WO 2011/029552记载了含有烷基聚丙二醇-聚乙二醇(例如Antarox B/848)的农业化学制剂，其中该表面活性剂类别用作活性农业化学成分的乳化剂和/或渗透剂。

此外，WO 2003/000053记载了特定的烷基聚丙二醇-聚乙二醇，例如Atlas G5000，作为分散剂用于油中的有机作物保护产品。