[发明专利]TYK2抑制剂的剂型

权利要求书

1.一种6-(环丙烷酰胺基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺(BMS-986165)的剂型，所述剂型包含分散在聚合物基质中的无定形BMS-986165的分散体。

2.根据权利要求1所述的剂型，其中所述聚合物基质包含醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)。

3.根据权利要求1所述的剂型，其中所述分散在聚合物基质中的无定形BMS-986165的分散体是喷雾干燥分散体。

4.根据权利要求1所述的剂型，所述剂型进一步包含结晶抑制剂。

5.根据权利要求4所述的剂型，其中所述结晶抑制剂是醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的剂型，其中所述分散在聚合物基质中的无定形BMS-986165的分散体包含一定量的无定形BMS-986165，所述量是所述分散体的至少约10％w/w。

7.根据权利要求1-5中任一项所述的剂型，其中所述分散在聚合物基质中的无定形BMS-986165的分散体包含一定量的无定形BMS-986165，所述量是所述分散体的约15％w/w。

8.根据权利要求1-5中任一项所述的剂型，其中所述分散在聚合物基质中的无定形BMS-986165的分散体包含一定量的无定形BMS-986165，所述量不大于所述分散体的约25％w/w。

9.根据权利要求1-5中任一项所述的剂型，其中所述分散体中无定形BMS-986165与聚合物的比率是约15％w/w无定形BMS-986165与约85％w/w聚合物。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的剂型，其中所述剂型在40℃/75％相对湿度下储存至少三个月后不含结晶BMS-986165。

11.根据权利要求1-9中任一项所述的剂型，其中所述剂型在40℃/75％相对湿度下储存至少六个月后不含结晶BMS-986165。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的剂型，其中当将所述剂型在40℃/75％相对湿度下储存至少六个月时，所述剂型中的无定形BMS-986165展现出小于5％的降解。

13.根据权利要求1-12中任一项所述的剂型，其中将所述剂型置于具有从约1至约2的pH的介质后约30分钟，在所述剂型内的至少约80％的所述无定形BMS-986165被释放。

14.根据权利要求1-13中任一项所述的剂型，其中将所述剂型置于具有从约6至约7的pH的介质后约30分钟，在所述剂型内的至少约80％的所述无定形BMS-986165被释放。

15.根据权利要求1-14中任一项所述的剂型，其中所述剂型是含有约12mg的无定形BMS-986165的片剂。

16.根据权利要求15所述的剂型，其中所述片剂具有不大于约400mg的片剂重量。

17.根据权利要求15和16中任一项所述的剂型，其中与包含约12mg的结晶6-(环丙烷酰胺基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺的可替代剂型相比，所述剂型展现出改善的生物利用度。