[发明专利]作为ENPP1蛋白的抑制剂的2-氨基-S6-取代的硫嘌呤化合物在审
申请号: | 202080079300.7 | 申请日: | 2020-09-15 |
公开(公告)号: | CN114728971A | 公开(公告)日: | 2022-07-08 |
发明(设计)人: | 阿迪亚·库尔卡尼;桑迪普·戈亚尔;普林西·库拉纳;凯图尔·帕特尔;拉贾特·西里亚克;巴拉·阿努普·西里什·卡塔鲁;穆克什·甘加;阿普尔巴·穆克吉 | 申请(专利权)人: | 阿托恩波罗斯生命科学私人有限公司;阿瓦穆内疗法股份有限公司 |
主分类号: | C07D473/38 | 分类号: | C07D473/38 |
代理公司: | 华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 方宇 |
地址: | 印度卡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 enpp1 蛋白 抑制剂 氨基 s6 取代 嘌呤 化合物 | ||
1.式(X)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或互变异构体:
其中:
L是选自以下的接头:亚烷基、亚烯基、任选取代的亚烷基-S-、任选取代的亚烷基-O-、任选取代的-亚烷基-(NR5)-、任选取代的任选取代的任选取代的任选取代的任选取代的任选取代的任选取代的
U是S或NH;
V是OH、NR2N3,或者V和Y1与它们所连接的原子一起形成任选取代的苯基或吡啶基环;
W是CH或N;
X是O、S、NR6、-CH=CH-或-CH=N-;
Y1和Y2各自独立地为CH或N;
R1是H、OH、O-烷基、烷基或碳环基;
R2和R3各自独立地为H、烷基、亚烷基芳基或-C(O)烷基;
R4是各自被任选取代的碳环基、杂环基、芳基或杂芳基;
R5是H、烷基、-C(O)烷基、碳环基、亚烷基碳环基或亚烷基芳基;
R6是H、烷基、碳环基、亚烷基碳环基、亚烷基芳基、-C(O)烷基或-C(O)O亚烷基芳基;
R7是碳环基、杂环基或杂芳基;
m为0、1或2;以及
n为1、2或3。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,L是各自被任选取代的
3.根据权利要求2所述的化合物,其中,所述任选取代的是
其中:
R5是H、烷基、-C(O)烷基、碳环基、亚烷基碳环基或亚烷基芳基;以及
R5a和R5b各自独立地选自H、卤素、C1-5烷基、C3-6碳环基、亚烷基-C3-6碳环基、芳基、亚烷基芳基或NH2;其中两个C1-5烷基与它们所连接的碳原子一起形成C3-6碳环基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中,选自:
其中:
R5是H、Me或-C(O)烷基;以及
R5c是卤素、烷基、卤代烷基、羟基或烷氧基。
5.根据权利要求3所述的化合物,其中,选自:
其中R5是H、Me或-C(O)烷基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中,U是S。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中,V是NR2R3。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中,W是N。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中,X是NR6。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物,其中,Y1和Y2均是N。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物,其中,R1是H、OH或C1-5烷基。
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