[发明专利]用于治疗分枝杆菌感染的氮杂吲哚甲酰胺化合物在审
申请号: | 202080082520.5 | 申请日: | 2020-09-25 |
公开(公告)号: | CN114746090A | 公开(公告)日: | 2022-07-12 |
发明(设计)人: | T·金子;N·福特威 | 申请(专利权)人: | 结核病药物开发全球联盟公司 |
主分类号: | A61K31/416 | 分类号: | A61K31/416;A61K31/475;C07D403/12;C07D405/14 |
代理公司: | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人: | 赵昊;顾云峰 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 分枝杆菌 感染 吲哚 甲酰胺 化合物 | ||
1.一种式(I)或式(II)的化合物:
其中:
R1是氢或低级烷基;
R2是氢、低级烷基、卤基、氰基、三氟甲基、卤代-低级烷基、二卤代-低级烷基、烷氧基或甲酰胺;
R3是氢、低级烷基、芳基、杂芳基、卤基、氰基、三氟甲基、卤代-低级烷基、二卤代-低级烷基、烷氧基或甲酰胺;
R4是氢、低级烷基、芳基、杂芳基、卤基、氰基、三氟甲基、卤代-低级烷基、二卤代-低级烷基、烷氧基、环烷氧基或甲酰胺;
R5是:
(i)低级烷基;
(ii)环烷基;
(iii)螺(C8-C11)环烷基;
(iv)苯基;
(v)其中m是1、2或3并且n是1、2、3或4;
(vi)其中m是1或2;或者
(vii)桥接环烷基,
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是氢或甲基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是氢、甲基、卤基、氰基、三氟甲基、单氟甲基、二氟甲基、甲氧基或甲酰胺。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是氢、甲基、卤基、氰基、三氟甲基、单氟甲基、二氟甲基、甲氧基或甲酰胺。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是氢、甲基、卤基、氰基、三氟甲基、单氟甲基、二氟甲基、甲氧基或甲酰胺。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5是低级烷基,所述低级烷基任选地被苯基取代,所述苯基任选地被一个或两个各自独立地选自以下的取代基取代:低级烷基、经卤基取代的低级烷基、烷氧基、羟基低级烷基、烷氧基低级烷基、乙炔基、氰基、卤基或羟基。
7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5是环烷基、环烯基或-CH2-环烷基,所述环烷基、环烯基或-CH2-环烷基任选地被一个或两个各自独立地选自以下的取代基取代:低级烷基、经卤基取代的低级烷基、烷氧基、羟基低级烷基、烷氧基低级烷基、乙炔基、氰基、卤基或羟基。
8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5是螺(C8-C11)环烷基,所述螺(C8-C11)环烷基任选地被一个或两个选自低级烷基和卤素的取代基取代。
9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5是
10.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5是(C4-C7)烷基、(C5-C10)环烷基、-CH2-(C5-C7)环烷基、螺(C8-C11)环烷基或苯基。
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