[发明专利]对EphA2具有特异性的双环肽配体和其用途

权利要求书

1.一种药物组合物，所述药物组合物包含BT5528或其药学上可接受的盐，以及选自缓冲剂、填充剂或增量剂或粘合剂和表面活性剂的药学上可接受的赋形剂或载剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述缓冲剂为组氨酸盐酸盐。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述填充剂或增量剂或粘合剂为蔗糖。

4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的药物组合物，其中所述表面活性剂为聚山梨糖醇-20。

5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的药物组合物，其进一步包含等张性调节剂。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述等张性调节剂包含右旋糖。

7.根据权利要求1至6中任一权利要求所述的药物组合物，其为呈冻干粉末形式的固体药物组合物。

8.根据权利要求1至6中任一权利要求所述的药物组合物，其为进一步包含水的液体药物组合物。

9.根据权利要求1至8中任一权利要求所述的药物组合物，其包含：

BT5528或其药学上可接受的盐；

每mg BT5528或其药学上可接受的约1.31-2.62mg组氨酸盐酸盐；

每mg BT5528或其药学上可接受的约15-30mg蔗糖；和

每mg BT5528或其药学上可接受的约0.05-0.1mg聚山梨醇酯20。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其包含：

约21.2mg BT5528或其药学上可接受的盐；

每mg BT5528或其药学上可接受的约55.5mg组氨酸盐酸盐；

每mg BT5528或其药学上可接受的约636mg蔗糖；和

每mg BT5528或其药学上可接受的约1.06-2.12mg聚山梨醇酯20。

11.根据权利要求8所述的药物组合物，其包含：

约2-4mg/mL BT5528或其药学上可接受的盐；

约5.25mg/mL组氨酸盐酸盐；

约60mg/mL蔗糖；和

约0.1-0.2mg/mL聚山梨醇酯20。

12.一种治疗患者中与EphA2表达相关的晚期实体肿瘤恶性肿瘤的方法，其包含向所述患者静脉内施用根据权利要求1至11中任一权利要求所述的药物组合物。

13.根据权利要求12所述的方法，其中所述与EphA2表达相关的晚期实体肿瘤恶性肿瘤选自非小细胞肺癌(NSCLC)、卵巢癌、三阴性乳腺癌(TNBC)、胃癌/上消化道(GI)癌、胰腺癌和尿道上皮癌。

14.根据权利要求12或13所述的方法，其中所述药物组合物每7天施用一次。

15.根据权利要求12至14中任一权利要求所述的方法，其中所述药物组合物以约2.2、4.4、7.3、11、14.6或19.4mg/m²的剂量施用。

16.根据权利要求12至15中任一权利要求所述的方法，其中所述药物组合物经由约60分钟的IV输注施用。

17.根据权利要求12至15中任一权利要求所述的方法，其进一步包含施用纳武单抗。