[发明专利]苯并硫杂(二)氮杂环庚三烯化合物及其作为胆汁酸调节剂的用途在审
申请号: | 202080083672.7 | 申请日: | 2020-12-04 |
公开(公告)号: | CN114761079A | 公开(公告)日: | 2022-07-15 |
发明(设计)人: | P-G.吉尔伯格;I.斯塔克;S.S.库尔卡尼 | 申请(专利权)人: | 阿尔比里奥公司 |
主分类号: | A61P5/00 | 分类号: | A61P5/00;C07D281/10;A61K31/554 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂环庚三烯 化合物 及其 作为 胆汁 调节剂 用途 | ||
1.一种式(I)化合物
其中
M选自-CH2-及-NR7-;
R1为C1-4烷基;
R2独立地选自:氢、卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、N-(C1-4烷基)氨基、N,N-二(C1-4烷基)氨基、N-(芳基-C1-4烷基)氨基、C1-6烷基羰基氨基、C3-6环烷基羰基氨基、N-(C1-4烷基)氨基羰基、N,N-二(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷氧基羰基氨基、C3-6环烷基氧基羰基氨基、C1-4烷基磺酰胺基及C3-6环烷基磺酰胺基;
n为整数1、2或3;
R3选自:氢、卤素、氰基、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基氧基、C1-4烷硫基、C3-6环烷基硫基、氨基、N-(C1-4烷基)氨基及N,N-二(C1-4烷基)氨基;
R4及R5中的一者为羧基,且R4及R5中的另一者选自:氢、氟、C1-4烷基及C1-4卤代烷基;
R6选自氢及C1-4烷基;及
R7选自氢及C1-4烷基;
或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1的化合物,其中R1为C2-4烷基。
3.如权利要求1或2的化合物,其中R1为正丁基。
4.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R2独立地选自:氢、氟、氯、溴、羟基、甲氧基、氨基、甲氨基、二甲基氨基、异丙基羰基氨基、叔丁基羰基氨基、叔丁基氨基羰基、叔丁氧基羰基氨基、甲基磺酰胺基及环丙基磺酰胺基。
5.如权利要求1至4中任一项的化合物,其中R3选自:氢、氟、氯、溴、甲基、环丙基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、氨基、甲氨基及二甲基氨基。
6.如权利要求1至5中任一项的化合物,其中R4为氢或氟。
7.如权利要求1至6中任一项的化合物,其中R5为羧基。
8.如权利要求1至7中任一项的化合物,其中R6为氢。
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