[发明专利]苯并硫杂氮杂环庚三烯化合物及其作为胆汁酸调节剂的用途在审

专利信息
申请号: 202080083824.3 申请日: 2020-12-04
公开(公告)号: CN114786773A 公开(公告)日: 2022-07-22
发明(设计)人: P-G.吉尔伯格;I.斯塔克;S.S.库尔卡尼 申请(专利权)人: 阿尔比里奥公司
主分类号: A61P5/00 分类号: A61P5/00;C07D281/10;A61K31/554
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 许斐斐;邹宗亮
地址: 瑞典*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 硫杂氮杂环庚三烯 化合物 及其 作为 胆汁 调节剂 用途
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物

其中

R1及R2各自独立地为C1-4烷基;

R3独立地选自:氢、卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、N-(C1-4烷基)氨基、N,N-二(C1-4烷基)氨基及N-(芳基-C1-4烷基)氨基;

n为整数1、2或3;

R4选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基氧基、C1-4烷硫基、C3-6环烷基硫基、氨基、N-(C1-4烷基)氨基及N,N-二(C1-4烷基)氨基;

或其药学上可接受的盐,

条件是,该化合物不是选自以下的化合物:

2-((3,3-二丙基-7-(甲硫基)-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸;

2-((3,3-二丁基-7-(甲硫基)-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸;

2-((3,3-二丁基-5-(4-氯苯基)-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸;

2-((3-丁基-3-乙基-7-(甲硫基)-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸;

2-((3-丁基-3-乙基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸;

2-((3-丁基-3-乙基-7-甲氧基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸;

2-((3-丁基-3-乙基-7-异丙氧基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸;

2-((3,3-二丁基-7-甲氧基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸;

2-((7-溴-3,3-二丁基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸;及

2-((7-溴-3-丁基-3-乙基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸。

2.如权利要求1的化合物,其中R1为正丁基。

3.如权利要求1或2的化合物,其中R2为正丁基。

4.如权利要求1或2的化合物,其中R2为乙基。

5.如权利要求1至4中任一项的化合物,其中R3独立地选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基及C1-4卤代烷氧基。

6.如权利要求1至5中任一项的化合物,其中R3独立地选自:氢、氟、氯、溴、羟基、氰基、三氟甲基、甲氧基及三氟甲氧基。

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