[发明专利]苯并硫杂二氮杂环庚三烯化合物及其作为胆汁酸调节剂的用途在审
申请号: | 202080083825.8 | 申请日: | 2020-12-04 |
公开(公告)号: | CN114761018A | 公开(公告)日: | 2022-07-15 |
发明(设计)人: | P-G.吉尔伯格;I.斯塔克;S.S.库尔卡尼 | 申请(专利权)人: | 阿尔比里奥公司 |
主分类号: | A61K31/554 | 分类号: | A61K31/554;A61P1/16;A61P3/06;A61P9/00;C07D285/36 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 硫杂二氮杂环庚三烯 化合物 及其 作为 胆汁 调节剂 用途 | ||
1.一种式(I)化合物
其中
R1及R2各自独立地为C1-4烷基;
R3独立地选自:氢、卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、N-(C1-4烷基)氨基、N,N-二(C1-4烷基)氨基及N-(芳基-C1-4烷基)氨基;
n为整数1、2或3;及
R4选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基氧基、C1-4烷硫基、C3-6环烷基硫基、氨基、N-(C1-4烷基)氨基及N,N-二(C1-4烷基)氨基;
或其药学上可接受的盐,
条件是,该化合物不是选自以下的化合物:
2-((3,3-二丁基-7-甲基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸;
2-((3,3-二丁基-7-(甲硫基)-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸;及
2-((7-溴-3,3-二丁基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸。
2.如权利要求1的化合物,其中R1为正丁基。
3.如权利要求1或2的化合物,其中R2为正丁基。
4.如权利要求1或2的化合物,其中R2为乙基。
5.如权利要求1至4中任一项的化合物,其中R3独立地选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基及C1-4卤代烷氧基。
6.如权利要求1至5中任一项的化合物,其中R3独立地选自:氢、氟、氯、溴、羟基、氰基、三氟甲基、甲氧基及三氟甲氧基。
7.如权利要求1至6中任一项的化合物,其中R4选自:卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、氨基、N-(C1-4烷基)氨基及N,N-二(C1-4烷基)氨基。
8.如权利要求1至7中任一项的化合物,其中R4选自:氟、氯、溴、羟基、氰基、甲基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、氨基、甲基氨基及二甲基氨基。
9.如权利要求1的化合物,其选自:
2-((3-丁基-3-乙基-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-5-苯基-2,3,4,5-四氢苯并-1,2,5-硫杂二氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸;
(S)-2-((3-丁基-3-乙基-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸;及
(R)-2-((3-丁基-3-乙基-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂环庚三烯-8-基)氧基)乙酸;
或其药学上可接受的盐。
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