[发明专利]苯并硫杂(二)氮杂环庚三烯化合物及其作为胆汁酸调节剂的用途在审
申请号: | 202080083833.2 | 申请日: | 2020-12-04 |
公开(公告)号: | CN114761080A | 公开(公告)日: | 2022-07-15 |
发明(设计)人: | P-G.吉尔伯格;I.斯塔克;S.S.库尔卡尼 | 申请(专利权)人: | 阿尔比里奥公司 |
主分类号: | A61P5/00 | 分类号: | A61P5/00;C07D281/10;A61K31/554 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂环庚三烯 化合物 及其 作为 胆汁 调节剂 用途 | ||
1.一种式(I)化合物,
其中M、R1、R2、R3、R4及R5如下表1中所指示,或其药学上可接受的盐:
表1:
2.如权利要求1的化合物,其选自:
(Z)-3-((3,3-二丁基-5-(4-氟苯基)-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)-2-氟丙烯酸;
(Z)-3-((3-丁基-7-(二甲基氨基)-3-乙基-1,1-二氧化-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂环庚三烯-8-基)氧基)-2-氟丙烯酸;
(S)-(Z)-3-((3-丁基-7-(二甲基氨基)-3-乙基-1,1-二氧化-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂环庚三烯-8-基)氧基)-2-氟丙烯酸;
(R)-(Z)-3-((3-丁基-7-(二甲基氨基)-3-乙基-1,1-二氧化-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂环庚三烯-8-基)氧基)-2-氟丙烯酸;
(Z)-3-((3-丁基-3-乙基-5-(4-氟苯基)-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)-2-氟丙烯酸;
(S)-(Z)-3-((3-丁基-3-乙基-5-(4-氟苯基)-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)-2-氟丙烯酸;
(R)-(Z)-3-((3-丁基-3-乙基-5-(4-氟苯基)-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)-2-氟丙烯酸;
(E)-3-((3-丁基-3-乙基-5-(4-氟苯基)-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)丙烯酸;
(S)-(E)-3-((3-丁基-3-乙基-5-(4-氟苯基)-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)丙烯酸;
(R)-(E)-3-((3-丁基-3-乙基-5-(4-氟苯基)-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)丙烯酸;
(E)-3-((3-乙基-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-5-苯基-3-丙基-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)丙烯酸;
(Z)-3-((3-乙基-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-5-苯基-3-丙基-2,3,4,5-四氢苯并-1,5-硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)-2-氟丙烯酸;
(S)-(Z)-3-((3-乙基-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-5-苯基-3-丙基-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)-2-氟丙烯酸;
(R)-(Z)-3-((3-乙基-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-5-苯基-3-丙基-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)-2-氟丙烯酸;
(E)-3-((3-丁基-7-(二甲基氨基)-3-乙基-1,1-二氧化-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂环庚三烯-8-基)氧基)丙烯酸;
(S)-(E)-3-((3-丁基-7-(二甲基氨基)-3-乙基-1,1-二氧化-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂环庚三烯-8-基)氧基)丙烯酸;
(R)-(E)-3-((3-丁基-7-(二甲基氨基)-3-乙基-1,1-二氧化-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂环庚三烯-8-基)氧基)丙烯酸;
(E)-3-((3-乙基-3-异丙基-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)丙烯酸;及
(Z)-3-((3-乙基-3-异丙基-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基)氧基)-2-氟丙烯酸;
或其药学上可接受的盐。
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