[发明专利]制备包含可吸入的免疫抑制活性成分的分散体的方法

权利要求书

1.一种用于制备分散体的方法，该分散体包含在水性载液中的脂质体增溶形式的可吸入的免疫抑制性大环活性成分，所述方法包括以下步骤：

a)提供混合物，其包括

-所述可吸入的免疫抑制性大环活性成分；

-选自磷脂组的成膜物质；

-选自非离子表面活性剂组的增溶物质；

-任选的一种或多种赋形剂；和

-所述水性载液；

b)将步骤a)中提供的所述混合物分散以形成中间水性分散体，所述中间水性分散体包含在所述水性载液中的所述可吸入的免疫抑制性大环活性成分；以及

c)将步骤b)中形成的所述中间水性分散体均质化以形成包含脂质体增溶形式的所述可吸入的免疫抑制性大环活性成分的所述分散体。

2.根据权利要求1所述的方法，其中根据步骤b)所述的分散使用转子-定子型分散器进行。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中根据步骤b)所述的分散在至少22,000 1/s的剪切速率(剪切速度)下进行。

4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中根据步骤b)所述的分散使用浸入式分散器进行。

5.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中根据步骤b)所述的分散以选自约25,000 1/s至约40,000 1/s的范围内的剪切速率(剪切速度)执行。

6.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中，根据步骤b)所述的分散在选自约50,000 1/s至约80,000 1/s的范围内的剪切频率下进行。

7.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中根据步骤b)所述的分散在选自约28,000 1/s至约37,000 1/s的范围内的剪切速率以及在选自约50,000 1/s至约80,000 1/s的范围内的剪切频率下进行。

8.根据权利要求2至7中任一项所述的方法，其中，所述转子具有在约60mm至约140mm的范围内的直径。

9.根据权利要求2至8中任一项所述的方法，其中根据步骤b)所述的分散在约2,000rpm至约6,000rpm的范围内的转速下进行。

10.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中根据步骤b)所述的分散使用直列式分散器进行。

11.根据权利要求10所述的方法，其中根据步骤b)所述的分散在选自约45,000 1/s至约90,000 1/s的范围内的剪切速率(剪切速度)下执行。

12.根据权利要求10或11所述的方法，其中根据步骤b)所述的分散在选自约100,0001/s至约200,000 1/s的范围内的剪切频率下执行。

13.根据权利要求10至12中任一项所述的方法，其中根据步骤b)所述的分散在选自约120,000 1/s至约180,000 1/s的范围内的剪切频率下执行。

14.根据权利要求10至13中任一项所述的方法，其中根据步骤b)所述的分散在选自约55,000 1/s至约85,000 1/s的范围内的剪切速率以及在选自约130,000 1/s至约170,0001/s的范围内的剪切频率下执行。

15.根据权利要求10至14中任一项所述的方法，其中，所述转子的直径在约100mm至约140mm的范围内。

16.根据权利要求10至15中任一项所述的方法，其中根据步骤b)所述的分散在约3,500rpm至约4,500rpm的范围内的转速下进行。