[发明专利]包含喹啉结构的驱虫化合物在审
申请号: | 202080088547.5 | 申请日: | 2020-12-17 |
公开(公告)号: | CN114845994A | 公开(公告)日: | 2022-08-02 |
发明(设计)人: | M·贝格;M·林德;C·施耐德;J·丹兹勒;U·桑德恩 | 申请(专利权)人: | 英特维特国际股份有限公司 |
主分类号: | C07D215/38 | 分类号: | C07D215/38;C07D215/42;C07D405/12;A01N43/40;A61P33/10 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;谌侃 |
地址: | 荷兰博*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 喹啉 结构 驱虫 化合物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1独立地选自:
氢、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-10-环烷基、5至10元杂环基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基巯基、卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、NR2R3、COOH、C(=O)OR4、SR4、SOR4、SO2R4、SO2NR5R6和C(=O)NR5R6,
其中C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-10-环烷基、5至10元杂环基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基或C1-6-烷基巯基各自任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基取代:
C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-10-环烷基、5至10元杂环基、C6-10-芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基巯基、卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、NR2’R3’、C(=O)OR4’、SR4’、SOR4’、SO2R4’、SO2NR5’R6’和C(=O)NR5’R6’,
R2和R3独立地选自:
氢、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-10-环烷基、5至10元杂环基、C6-10-芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、被C3-10-环烷基取代的C1-6-烷基、被5至10元杂环基取代的C1-6-烷基、被C6-10-芳基取代的C1-6-烷基和被5至10元杂芳基取代的C1-6-烷基,或
R2和R3与其所连接的N原子一起形成具有3至12个环原子的饱和或不饱和杂环,其中0、1、2或3个其他环原子选自N、S和O,
其中C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-10-环烷基、5至10元杂环基、C6-10-芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、被C3-10-环烷基取代的C1-6-烷基、被5至10元杂环基取代的C1-6-烷基、被C6-10-芳基取代的C1-6-烷基或被5至10元杂芳基取代的C1-6-烷基或由R2和R3与其所连接的N原子一起形成的杂环各自任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基取代:
C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-10-环烷基、5至10元杂环基、C6-10-芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基、羰基、卤素、氰基、羟基、巯基、NR2”R3”、C(=O)OR4”、SR4”、SOR4、SO2R4”、SO2NR5”R6”和C(=O)NR5”R6”;
R4、R5和R6独立地选自氢和C1-6-烷基,
R2’、R3’、R4’、R5’和R6’独立地选自氢和C1-6-烷基,
R2”、R3”、R4”、R5”和R6”独立地选自氢和C1-6-烷基,
R7独立地选自:
氢、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-10-环烷基、4至10元杂环基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基巯基、卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、NR8R9、COOH、C(=O)OR10、SR10、SOR10、SO2R10、SO2NR11R12和C(=O)NR11R12,
其中C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-10-环烷基、4至10元杂环基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基或C1-6-烷基巯基各自任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基取代:
C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-10-环烷基、5至10元杂环基、C6-10-芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基巯基、卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、NR8’R9’、C(=O)OR10’、SR10’、SOR10’、SO2R10’、SO2NR11’R12’和C(=O)NR11’R12’,
R8和R9独立地选自:
氢、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-10-环烷基、5至10元杂环基、C6-10-芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、被C3-10-环烷基取代的C1-6-烷基、被5至10元杂环基取代的C1-6-烷基、被C6-10-芳基取代的C1-6-烷基、被5至10元杂芳基取代的C1-6-烷基,或
R8和R9与其所连接的N原子一起形成具有3至12个环原子的饱和或不饱和杂环,其中0、1、2或3个其他环原子选自N、S和O,
其中C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-10-环烷基、5至10元杂环基、C6-10-芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、被C3-10-环烷基取代的C1-6-烷基、被5至10元杂环基取代的C1-6-烷基、被C6-10-芳基取代的C1-6-烷基或被5至10元杂芳基取代的C1-6-烷基或由R8和R9与其所连接的N原子一起形成的杂环各自任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基取代:
C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-10-环烷基、5至10元杂环基、C6-10-芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基、羰基、卤素、氰基、羟基、巯基、NR8”R9”、C(=O)OR10”、SR10”、SOR10”、SO2R10”、SO2NR11”R12”和C(=O)NR11”R12”;
R10、R11和R12独立地选自氢和C1-6-烷基,
R8’、R9’、R10’、R11’和R12’独立地选自氢和C1-6-烷基,
R8”、R9”、R10”、R11”和R12”独立地选自氢和C1-6-烷基,
R13是氢或C1-3烷基,
R14是氢、C1-3烷基、C1-3烷氧基、NR14’R14”,其中R14’和R14”独立地是C1-3-烷基或
R13和R14与其所连接的原子一起形成含有5个或6个碳原子的非芳香环,其中所述含有5个或6个碳原子的环任选地被一个或多个C1-3-烷基或=O取代,和/或其中一个或多个形成环的碳原子任选地被-NH-、-N=、=N-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-或-S-替代,
或
R13和R14与其所连接的原子一起形成含有5个或6个碳原子的芳香环,其中所述含有5个或6个碳原子的环任选地被一个或多个C1-3-烷基取代,和/或其中一个或多个形成环的碳原子任选地被-NH-、-N=、=N-、-O-或-S-替代,
A1是N或CR15,其中R15独立地是氢、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基或NR15’R15”,其中R15’和R15”独立地是C1-3-烷基,
A2是N或CR16,其中R16独立地是氢、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基或NR16’R16”,其中R16’和R16”独立地是C1-3-烷基,
A3是N或CR17,其中R17独立地是氢、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基或NR17’R17”,其中R17’和R17”独立地是C1-3-烷基,
A4是N或CR18,其中R18独立地是氢、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基或NR18’R18”,其中R18’和R18”独立地是C1-3-烷基,
R19独立地选自C6-10-芳基和5至10元杂芳基,
其中C6-10-芳基或5至10元杂芳基各自任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基取代:
C1-6-烷基、C2-6-烯基、C3-10-环烷基、5至10元杂环基、C6-10-芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基巯基、卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、NR20R21、C(=O)OR22、SR22、SOR22、SO2R22、SO2NR23R24和C(=O)NR23R24,
R20和R21独立地选自:
氢、C1-6-烷基、C3-10-环烷基、C6-10-芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、被C6-10-芳基取代的C1-C6-烷基、被5至10元杂芳基取代的C1-6-烷基,或
R20和R21与其所连接的N原子一起形成具有3至12个环原子的饱和或不饱和杂环,其中0、1、2或3个其他环原子选自N、S和O;
其中C1-6-烷基、C2-6-烯基、C3-10-环烷基、5至10元杂环基、C6-10-芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基或C1-6-烷基巯基或由R20和R21与其所连接的N原子一起形成的杂环各自任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基取代:
C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-10-环烷基、5至10元杂环基、C6-10-芳基、5至10元杂芳基、C1-6-烷氧基、羰基、卤素、氰基、羟基、巯基、NR20’R21’、C(=O)OR22’、SR22’、SOR22’、SO2R22’、SO2NR23’R24’和C(=O)NR23’R24’
R22、R23和R24独立地选自氢和C1-6-烷基,
R20’、R21’、R22’、R23’和R24’独立地选自氢和C1-6-烷基,
R25独立地选自氢和C1-6-烷基,
或其立体异构体、生理上可接受的盐、酯、溶剂化物、多晶型物、前药及混合物。
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