[发明专利]可用作T细胞激活剂的经取代的喹唑啉基化合物

权利要求书

1.一种式(I)的化合物：

或其盐，其中：

R₁是H、F、Cl、Br、-CN、被零至4个R_1a取代的C_1-3烷基、被零至4个R_1a取代的C_3-4环烷基、被零至4个R_1a取代的C_1-3烷氧基、-C(O)NR_aR_a、-NR_aR_a、-S(O)_nR_e、或-P(O)R_eR_e；

每个R_1a独立地是F、Cl、-CN、-OH、-OCH₃、或-NR_aR_a；

每个R_a独立地是H或C_1-3烷基；

每个R_e独立地是C_3-4环烷基或被零至4个R_1a取代的C_1-3烷基；

R₂是H、被零至4个R_2a取代的C_1-3烷基、被零至4个R_2a取代的C_2-3烯基、或被零至4个R_2a取代的C_3-4环烷基；

每个R_2a独立地是F、Cl、-CN、-OH、-O(C_1-2烷基)、C_3-4环烷基、C_3-4烯基、或C_3-4炔基；

R₄是-CH₂R_4a、-CH₂CH₂R_4a、-CH₂CHR_4aR_4d、-CHR_4aR_4b、或-CR_4aR_4bR_4c；

R_4a和R_4b独立地是：

(i)被零至4个独立地选自以下的取代基取代的C_1-6烷基：F、Cl、-CN、-OH、-OCH₃、-SCH₃、C_1-3氟烷氧基、-NR_aR_a、-S(O)₂R_e、或-NR_aS(O)₂R_e；

(ii)C_3-6环烷基、杂环基、苯基、或杂芳基，各自被零至4个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-CN、-OH、C_1-6烷基、C_1-3氟烷基、C_1-4羟烷基、-(CH₂)_1-2O(C_1-3烷基)、C_1-4烷氧基、-O(C_1-4羟烷基)、-O(CH)_1-3O(C_1-3烷基)、C_1-3氟烷氧基、-O(CH)_1-3NR_cR_c、-OCH₂CH＝CH₂、-OCH₂C≡CH、-C(O)(C_1-4烷基)、-C(O)OH、-C(O)O(C_1-4烷基)、-NR_cR_c、-NR_aS(O)₂(C_1-3烷基)、-NR_aC(O)(C_1-3烷基)、-NR_aC(O)O(C_1-4烷基)、-P(O)(C_1-3烷基)₂、-S(O)₂(C_1-3烷基)、-O(CH₂)_1-2(C_3-6环烷基)、-O(CH₂)_1-2(吗啉基)、环丙基、氰基环丙基、甲基氮杂环丁烷基、乙酰基氮杂环丁烷基、(叔丁氧基羰基)氮杂环丁烷基、三唑基、四氢吡喃基、吗啉基、噻吩基、甲基哌啶基、和R_d；或

(iii)被一个选自以下的环状基团取代的C_1-4烷基：C_3-6环烷基、杂环基、芳基、和杂芳基，所述环状基团被零至3个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CN、C_1-6烷基、C_1-3氟烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3氟烷氧基、-OCH₂CH＝CH₂、-OCH₂C≡CH、-NR_cR_c、-NR_aS(O)₂(C_1-3烷基)、-NR_aC(O)(C_1-3烷基)、-NR_aC(O)O(C_1-4烷基)、和C_3-6环烷基；

或R_4a和R_4b与它们所附接的碳原子一起形成C_3-6环烷基或3至6元杂环基，各自被零至3个R_f取代；

每个R_f独立地是F、Cl、Br、-OH、-CN、C_1-6烷基、C_1-3氟烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3氟烷氧基、-OCH₂CH＝CH₂、-OCH₂C≡CH、-NR_cR_c、或选自以下的环状基团：C_3-6环烷基、3至6元杂环基、苯基、单环杂芳基、和双环杂芳基，每个环状基团被零至3个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CN、C_1-6烷基、C_1-3氟烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3氟烷氧基、和-NR_cR_c；

R_4c是C_1-6烷基或C_3-6环烷基，各自被零至4个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、-OH、C_1-2烷氧基、C_1-2氟烷氧基、和-CN；

R_4d是-OCH₃；

每个R_c独立地是H或C_1-2烷基；

R_d是被零至1个选自以下的取代基取代的苯基：F、Cl、-CN、-CH₃、和-OCH₃；

每个R₅独立地是F、Cl、-CN、-OH、被零至4个R_g取代的C_1-6烷基、被零至4个R_g取代的C_1-3烷氧基、被零至4个R_g取代的C_2-4烯基、被零至4个R_g取代的C_2-4炔基、被零至4个R_g取代的C_3-4环烷基、被零至4个R_g取代的苯基、被零至3个R_g取代的噁二唑基、被零至4个R_g取代的吡啶基、-(CH₂)_1-2(被零至4个R_g取代的杂环基)、-(CH₂)_1-2NR_cC(O)(C_1-4烷基)、-(CH₂)_1-2NR_cC(O)O(C_1-4烷基)、-(CH₂)_1-2NR_cS(O)₂(C_1-4烷基)、-C(O)(C_1-4烷基)、-C(O)OH、-C(O)O(C_1-4烷基)、-C(O)O(C_3-4环烷基)、-C(O)NR_aR_a、或-C(O)NR_a(C_3-4环烷基)，或与同一碳原子附接的两个R₅形成＝O；

每个R_g独立地是F、Cl、-CN、-OH、C_1-3烷氧基、C_1-3氟烷氧基、-O(CH₂)_1-2O(C_1-2烷基)、C_3-5环烷基、或-NR_cR_c；

每个R₆是H、F、Cl、-CN、-CH₃、-CH₂F、-CHF₂、-CF₃、或-OCH₃；

m是零、1、2或3；并且

n是零、1或2。