[发明专利]用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒

说明书

本发明涉及一种用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒，更具体地，涉及一种如下的用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒，所述试剂盒被设计成不包含聚乳酸盐，并且仅通过简单地混合作为试剂盒的组成成分的两亲性嵌段共聚物、阳离子化合物以及药物就可以容易地形成药物被包封在其内部的纳米颗粒。

技术领域

本发明涉及一种用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒，更具体地，涉及一种如下的用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒，所述试剂盒被设计成不包含聚乳酸盐，并且仅通过简单地混合作为试剂盒的组成成分的两亲性嵌段共聚物、阳离子化合物以及药物就可以容易地形成药物被包封在其内部的纳米颗粒。

背景技术

长期以来，一直在研究利用包括核酸在内的阴离子药物的治疗中安全且有效的药物递送技术，并且开发了各种递送系统和递送技术。递送系统主要分为利用腺病毒或逆转录病毒等的病毒性递送系统和利用阳离子脂质和阳离子聚合物等的非病毒性递送系统。已知病毒性递送系统面临非特异性免疫反应等风险，并且生产工艺复杂，因此在商业化方面存在许多问题。因此，近年来，研究方向是利用非病毒性递送系统改善这些缺点。与病毒性递送系统相比，非病毒性递送系统的优点在于，在生物体内安全性方面副作用少，并且在经济性方面生产成本低。

作为用于递送核酸物质的非病毒性递送系统，具有代表性的是利用阳离子脂质的阳离子脂质和核酸的复合物(lipoplex)以及聚阳离子(polycation)聚合物和核酸的复合物(polyplex)。对这些阳离子脂质或聚阳离子聚合物进行了很多研究，这些阳离子脂质或聚阳离子聚合物通过静电相互作用与阴离子药物形成复合物，从而稳定阴离子药物，并且增加细胞内的递送(De Paula D,Bentley MV,Mahato RI,Hydrophobization andbioconjugation for enhanced siRNA delivery and targeting,RNA 13(2007)431-56；Gary DJ,Puri N,Won YY,Polymer-based siRNA delivery:Perspectives on thefundamental and phenomenological distinctions from polymer-based DNAdelivery,J Control release 121(2007)64-73)。

然而，这些复合物形成的纳米颗粒往往根据储存环境容易失去稳定性，因此不易长期储存，并且在运输过程中质量可能会受损。此外，为了确保充分的稳定性，需要复杂的制备工艺，因此具有非常难以制备的特征。

因此，需要开发一种不受储存环境的显著影响且最终消费者容易使用的用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒。

发明内容

要解决的技术问题

本发明的目的是提供一种用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒，仅通过简单地混合试剂盒的组成成分就可以容易地形成含有药物的纳米颗粒，从而最终消费者容易使用，并且可以在使用前即刻容易地形成含有药物的纳米颗粒，因此可以将药物有效地递送到体内而不受储存或运输环境的影响。

技术方案

为了解决上述技术问题，本发明提供一种用于制备纳米颗粒组合物的试剂盒，其包括：第一腔室，包含两亲性嵌段共聚物和阳离子化合物；以及第二腔室，包含选自核酸、多肽、病毒或它们的组合中的有效成分，作为试剂盒的组成成分，不包含聚乳酸和聚乳酸盐中的任何一种。

一个具体实施方案中，所述试剂盒用于形成细胞内递送有效成分的纳米颗粒。

一个具体实施方案中，选自所述第一腔室和所述第二腔室中的一个以上还包含附加的溶剂。

一个具体实施方案中，所述溶剂是水性溶剂、水混溶性溶剂或它们的混合物。

一个具体实施方案中，所述第二腔室还包含pH调节剂、无机盐、糖类、表面活性剂、螯合剂或它们的组合。

有益效果