[发明专利]SORTILIN结合缀合化合物、其组合物及其用于治疗癌症的用途

权利要求书

1.一种组合物，其包含增溶剂和缀合化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，所述缀合化合物具有式A-(B)_n，

其中

n是1、2、3或4；

A是肽化合物，其中所述肽化合物任选地被保护基保护；并且

B是至少一种治疗剂，其中任选地在所述肽化合物的游离胺处、在所述肽化合物的N末端位置、在所述肽化合物的游离-SH处或在所述肽化合物的游离羧基处，B与A连接，

所述肽化合物与选自式(I)的化合物、式(II)的化合物、式(III)的化合物、式(IV)的化合物、式(V)的化合物、式(VI)的化合物、式(VII)的化合物、式(VIII)的化合物、式(IX)的化合物、式(X)的化合物、式(XI)的化合物、式(XII)的化合物和式(XIII)的化合物的化合物具有至少60％的序列同一性：

X₁X₂X₃X₄X₅GVX₆AKAGVX₇NX₈FKSESY (I) (SEQ ID NO:1)

(X₉)_nGVX₁₀AKAGVX₁₁NX₁₂FKSESY (II) (SEQ ID NO:2)

YKX₁₃LRRX₁₄APRWDX₁₅PLRDPALRX₁₆X₁₇L (III) (SEQ ID NO:3)

YKX₁₈LRR(X₁₉)_nPLRDPALRX₂₀X₂₁L (IV) (SEQ ID NO:4)

IKLSGGVQAKAGVINMDKSESM (V) (SEQ ID NO:5)

IKLSGGVQAKAGVINMFKSESY (VI) (SEQ ID NO:6)

IKLSGGVQAKAGVINMFKSESYK (VII) (SEQ ID NO:7)

GVQAKAGVINMFKSESY (VIII) (SEQ ID NO:8)

GVRAKAGVRNMFKSESY (IX) (SEQ ID NO:9)

GVRAKAGVRN(Nle)FKSESY (X) (SEQ ID NO:10)

YKSLRRKAPRWDAPLRDPALRQLL (XI) (SEQ ID NO:11)

YKSLRRKAPRWDAYLRDPALRQLL (XII) (SEQ ID NO:12)

YKSLRRKAPRWDAYLRDPALRPLL (XIII) (SEQ ID NO:13)

其中

X₁、X₂、X₃、X₄、X₅、X₆、X₇、X₈、X₉、X₁₀、X₁₁、X₁₂、X₁₃、X₁₄、X₁₅、X₁₈和X₁₉独立地选自任何氨基酸；

X₁₆、X₁₇、X₂₀和X₂₁独立地选自Q、P、Y、I和L；

n是0、1、2、3、4或5；

当X₉存在超过一次时，每个所述X₉独立地选自任何氨基酸；

当X₁₉存在超过一次时，每个所述X₉独立地选自任何氨基酸，

并且其中至少一种保护基和/或至少一种标记剂任选地在N末端和/或C末端与所述肽化合物连接，

任选地，所述肽化合物是环状的。