[发明专利]抗微生物化合物和方法在审
申请号: | 202080093694.1 | 申请日: | 2020-11-12 |
公开(公告)号: | CN115297930A | 公开(公告)日: | 2022-11-04 |
发明(设计)人: | P·R·塞巴哈尔;R·E·卢珀;C·A·泰斯塔;B·C·特雷斯科;T·J·侯辛拿;H·R·K·雷迪;S·格朗 | 申请(专利权)人: | 库扎环球有限责任公司;犹他州立大学研究基金会 |
主分类号: | A61P31/04 | 分类号: | A61P31/04;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/14;C07D401/14;A61K31/513 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 微生物 化合物 方法 | ||
1.一种式I化合物:
或其单一立体异构体或立体异构体的混合物、或其药学上可接受的盐,其中:
环A是任选地被至多三个选自由以下组成的组的取代基取代的3-8元单环亚杂环烷基:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤基、CN、C1-C6卤代烷基、苯基、OH、NH2、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、COOH、COO(C1-C6烷基)、CONH2、CONH(C1-C6烷基)、CON(C1-C6烷基)2和氧代基;
J是C1-C6亚烷基或C3-C8亚环烷基,它们中的任一者任选地被卤基、OH或C1-C6烷氧基取代,其中所述C1-C6亚烷基的至多两个亚甲基单元任选地且独立地被O、S、SO、SO2或C=O替代;
Rx、Ry、Rx’和Ry’各自独立地是H、C1-C6烷基或氨基保护基团;
Y是键或任选地被OH、NH2、CN、卤基或C1-C6烷氧基取代的C1-C6亚烷基,其中所述C1-C6亚烷基的至多两个亚甲基单元任选地且独立地被O、NH、N-(C1-C6烷基)、N-(C1-C6羟烷基)、N-(C1-C6卤代烷基)、N-(C1-6亚烷基-C3-8环烷基)、NH(C=O)、N-(C1-6烷基)(C=O)或(C=O)替代;
环B是3-8元单环亚环烷基、3-8元单环亚杂环烷基、6-12元双环亚环烷基或6-12元双环亚杂环烷基,它们各自任选地被至多三个选自由以下组成的组的取代基取代:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤基、CN、C1-C6卤代烷基、OH、COOH、COO(C1-C6烷基)、CONH2、CONH(C1-C6烷基)、CON(C1-C6烷基)2和C1-C6羟烷基;
L是键或C1-C6亚烷基,其中所述C1-C6亚烷基的至多两个亚甲基单元可独立地被O、NH、(C=O)、NH(C=O)、N-(C1-6烷基)(C=O)、(C=NH)、NH(C=N)或N-(C1-6烷基)替代;
环C与其所稠合的苯环一起形成8-12元双环亚芳基或8-12元双环亚杂芳基,其中所述双环亚杂芳基具有1-3个独立地选自N、O或S的杂原子;
R1、R2和R3各自独立地选自由以下组成的组:C1-C6烷基、卤基、CN、OH、NH2、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、COO(C1-C6烷基)、CONH2、C1-C6卤代烷基、氧代基和C1-C6烷氧基;并且
m、n和p各自独立地是0、1、2或3。
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