[发明专利]新型鞘脂和包含其的皮肤外用剂组合物

说明书

本发明提供具有低熔点而为常温液相型且容易与多种植物性和/或动物性油混合的新型鞘脂以及包含其的皮肤外用剂组合物。

技术领域

本发明涉及具有低熔点而在常温下以液态存在且在多种油类中具有溶解性的新型鞘脂(sphingolipid)；以及包含其的皮肤外用剂组合物，具体为药物组合物、化妆品组合物或准药物(Quasi-Drugs)组合物。

背景技术

角质层(Stratum corneum)存在于皮肤最外层，由起到像砖那样的作用的角质死细胞和像水泥一样包围角质死细胞的细胞间脂质成分构成。构成这样的角质层的死细胞中存在作为水溶性成分的高浓度的天然保湿因子(Natural moisturizing factor)，不仅能够发挥使皮肤呈现柔韧性的作用，还能够保持适当的水分。即，为了保持角质层内适当的水分，作为表皮分化过程的产物的天然保湿因子、皮脂、角质细胞间脂质成分、角质层的适当脱落作为重要因素而发挥作用，如果这些因素间的均衡被打破或缺失，则会诱发皮肤干燥症。对于作为上述角质细胞间脂质成分的主要构成成分的神经酰胺与皮肤干燥症的相关关系进行了各种研究，结果发现，在患有干燥症的皮肤中神经酰胺含量减少且脂肪酸长度变短。

神经酰胺(ceramides)是具有脂肪酸通过酰胺键与鞘氨醇或4-羟双氢鞘氨醇连接而成的结构的鞘脂(sphingolipid)的一种。神经酰胺在构成皮肤角质层的角质细胞间脂质中占约40％以上，在形成角质层的结构或体现功能方面是必须成分。另外，神经酰胺具有抑制水分蒸发的脂质屏障的作用和维持角质层的规则结构的功能。这样的神经酰胺尽管保湿功效十分优异，但由于是难溶性物质，因此使用时受到许多制约。例如，为了制造皮涂敷用制剂而将神经酰胺投入到水相或油相中的情况下，需要非常高的温度来使神经酰胺溶解，另外，在温度变低的情况下，会发生神经酰胺析出的现象。近年来，随着通过脂质体、胶囊化等提高神经酰胺的溶解性的技术发展，促进了神经酰胺的使用，但实际情况是，仍然需要使用大量的乳化剂或仅使用极少量的神经酰胺。

发明内容

技术课题

另一方面，本发明人等发现了一种新型鞘脂(sphingolipid)，其是将来自植物或动物的天然神经酰胺进行酰化(acylation)处理而获得的预定物质，不仅能够表现出神经酰胺原本的功效，还具有低熔点而在常温下以液态存在，且在多种油中具有优异的溶解性，由此完成了本发明。

为此，本发明的技术课题在于，提供上述新型鞘脂。

另外，本发明的另一技术课题在于，提供包含上述鞘脂作为有效成分的抗炎、保湿改善、针对紫外线(UV)的皮肤保护、或皮肤屏障改善用皮肤外用剂组合物，具体提供皮肤外用药物组合物、化妆品组合物或准药物组合物。

本发明的其他目的和优点可以通过以下发明的具体实施方式和权利要求书范围而得到更加明确的说明。

解决技术的方法

为了实现上述技术课题，本发明提供以下化学式1所表示的新型鞘脂。

[化学式1]

上述式中，

R₁为CH₂-CH₂、CH＝CH或C(H)R₄-CH₂，

R₂为碳原子数12至28的饱和或不饱和脂肪族烃基，

R₃为被羟基取代或非取代的碳原子数12至28的饱和或不饱和脂肪族烃基，

多个R₄彼此相同或不同，各自独立地为碳原子数1至6的脂肪族酰基或羟基(OH)，

其中，多个R₄中的至少一者包含碳原子数1至6的脂肪族酰基。