[发明专利]一种绞股蓝化合物在抗肿瘤药物中的应用与制备

说明书

本发明属于绞股蓝化合物制备领域，尤其是一种绞股蓝化合物在抗肿瘤药物中的应用与制备，针对现有的抗肿瘤药物大多没有很好的利用绞股蓝，导致药物疗效较差，副作用较大的的问题，现提出如下方案，其包括以下步骤：S1：取绞股蓝总皂苷20kg，以甲醇溶解，与40kg硅胶混合拌样，挥干溶剂；S2：上100kg干法硅胶层析柱，以氯仿‑甲醇梯度洗脱，配合薄层层析检查，收集合并含绞股蓝皂苷A的洗脱液，回收溶剂后得6kg绞股蓝皂苷A粗品，S3：取绞股蓝皂苷A粗品100g，以甲醇配制成200mg/ml的溶液，本发明提出的绞股蓝化合物用于抗肿瘤治疗，疗效确切，安全无毒副作用。

技术领域

本发明涉及绞股蓝化合物制备技术领域，尤其涉及一种绞股蓝化合物在抗肿瘤药物中的应用与制备。

背景技术

绞股蓝为葫芦科绞股蓝属植物，其主要有效成分为绞股蓝皂苷A，研究显示绞股蓝皂苷A具有抗肿瘤、降低血糖血脂、增强免疫力作用等药理活性，从绞股蓝中分离提取出一种具有达玛烷结构的绞股蓝皂苷A化合物,是一种天然的过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPAR-α)激动剂,可以抑制核因子-κB的激活，体外实验中显示,绞股蓝皂苷A通过PPAR-α途径抑制细胞因子对于人内皮细胞表达血管粘附因子-1(VCAM-1)的诱导作用,其活性类似于Wy-14643，并应用酶联免疫实验方法证明绞股蓝皂苷A可以抑制TNF-α诱导人脐静脉内皮细胞表达VCAM-1mRNA的作用，其抑制LPS诱导THP-1单核细胞表达组织因子的作用也是通过PPAR-α途径，PPAR具有抗增殖及预调亡和促分化的功能,因而具有较全面的抗癌活性，PPAR参与了前脂肪细胞分化成脂肪细胞以及单核细胞分化为巨噬细胞，当有PPAR和RXR配体存在时，骨髓细胞前分化为静息巨噬细胞，当两者持续存在时，PPAR可消退脂肪瘤细胞分化同时触发瘤细胞向脂肪细胞分化。绞股蓝皂苷A抗肿瘤机制主要表现在抗诱变、干扰细胞周期、增强机体免疫机能、诱导肿瘤细胞发生凋亡、抑制癌细胞发生自噬和诱导癌细胞发生逆转等方面。

现有的抗肿瘤药物大多没有很好的利用绞股蓝，导致药物疗效较差，副作用较大，因此我们提出了一种绞股蓝化合物在抗肿瘤药物中的应用与制备，用来解决上述问题。

发明内容

本发明的目的是为了解决现有技术中存在抗肿瘤药物大多没有很好的利用绞股蓝，导致药物疗效较差，副作用较大的缺点，而提出的一种绞股蓝化合物在抗肿瘤药物中的应用与制备。

为了实现上述目的，本发明采用了如下技术方案：

一种绞股蓝化合物在抗肿瘤药物中的制备，包括以下步骤：

S1：取绞股蓝总皂苷20kg，以甲醇溶解，与40kg硅胶混合拌样，挥干溶剂；

S2：上100kg干法硅胶层析柱，以氯仿-甲醇梯度洗脱，配合薄层层析检查，收集合并含绞股蓝皂苷A的洗脱液，回收溶剂后得6kg绞股蓝皂苷A粗品；

S3：取绞股蓝皂苷A粗品100g，以甲醇配制成200mg/ml的溶液，采用中压制备型液相色谱法纯化，收集绞股蓝皂苷A组分，浓缩得含量在90％以上的绞股蓝皂苷A；

S4：将90％以上的绞股蓝皂苷A溶解在混合有机溶剂中，反复进行重结晶，直到纯度达到95％以上，制得合格品；

优选的，所述S1中，硅胶为100～200目。

优选的，所述S2中，配合薄层层析检查：以正丁醇-乙酸-水(4：1：5)的上层为展开剂，显色剂：10％硫酸乙醇溶液。

本发明还提出了一种绞股蓝化合物在抗肿瘤药物中的应用，所述绞股蓝化合物用于抗肿瘤药物中。

与现有技术相比，本发明的有益效果在于：