[发明专利]一类3,4-二氯异噻唑香豆素甲氧基丙烯酸酯衍生物及其制备方法和用途在审
申请号: | 202110006447.X | 申请日: | 2021-01-05 |
公开(公告)号: | CN112592338A | 公开(公告)日: | 2021-04-02 |
发明(设计)人: | 范志金;吕游;王立凡;李坤;郝泽生;张乃楼;王炜博;刘笑宇;高卫;唐良富 | 申请(专利权)人: | 南开大学 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;A01N43/80;A01P1/00;A01P3/00;A01P7/02;A01P7/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300071*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 二氯异 噻唑 香豆素甲氧基 丙烯酸酯 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类3,4-二氯异噻唑香豆素甲氧基丙烯酸酯衍生物,具有如式I所示的结构通式:
其中,R1选自:氢、甲基、氯;R2选自:氢、甲基、乙基、氟、氯。
2.根据权利要求1所述的3,4-二氯异噻唑香豆素甲氧基丙烯酸酯衍生物I的具体合成路线和方法为:
所述取代基的定义如权利要求1所述,具体合成方法分为以下步骤:
3,4-二氯异噻唑香豆素甲氧基丙烯酸酯衍生物I的合成:
将3,4-二氯异噻唑香豆素衍生物1(1.0毫摩尔)和化合物2(1.1毫摩尔)分散于干燥的乙腈(5.0毫升)中,室温条件下搅拌溶解;加热回流反应12~24小时;薄层色谱法检测反应结束后,反应液浓缩,加入乙酸乙酯(10毫升)和水(10毫升),搅拌静置分层,水相用乙酸乙酯萃取(2×10毫升),合并有机相,有机相依次用饱和碳酸氢钠溶液、水、饱和食盐水洗涤,加入无水硫酸钠进行干燥;抽滤、浓缩经柱层析(V石油醚∶V乙酸乙酯=10∶1~3∶1)纯化得到3,4-二氯异噻唑香豆素甲氧基丙烯酸酯衍生物I;化合物I制备的量和反应容器的体积按相应比例扩大或缩小;
其中,取代基R1、R2定义如前所述;R1选自:氢、甲基、氯;R2选自:氢、甲基、乙基、氟、氯。
3.权利要求1所述的3,4-二氯异噻唑香豆素甲氧基丙烯酸酯衍生物I在制备农用杀真菌剂中的用途。
4.一种农用杀菌组合物,其包含权利要求1所述的3,4-二氯异噻唑香豆素甲氧基丙烯酸酯衍生物I及中间体可以制备农用杀菌组合物,该组合物包含权利要求1所述的3,4-二氯异噻唑香豆素甲氧基丙烯酸酯衍生物I作为活性成分,活性成分的含量为0.1到99.9%重量,99.9到0.1%重量的固体或液体助剂,以及任选0到25%重量的表面活性剂。
5.一种农用杀菌复配组合物,其包含权利要求1所述的3,4-二氯异噻唑香豆素甲氧基丙烯酸酯衍生物I和其他商品杀菌剂复配作为活性成分,3,4-二氯异噻唑香豆素甲氧基丙烯酸酯衍生物I与其他商品杀菌剂的比例为质量百分比1%∶99%到99%∶1%,活性成分的含量为1到99%重量,99到1%重量的固体或液体助剂。
6.一种农用杀虫、杀螨复配组合物,其包含权利要求1所述的3,4-二氯异噻唑香豆素甲氧基丙烯酸酯衍生物I和其他商品杀虫、杀螨剂复配作为活性成分,3,4-二氯异噻唑香豆素甲氧基丙烯酸酯衍生物I与其他商品杀虫、杀螨的比例为质量百分比1%∶99%到99%∶1%,活性成分的含量为1到99%重量,99到1%重量的固体或液体助剂。
7.一种抗植物病毒剂复配组合物,其包含权利要求1所述的3,4-二氯异噻唑香豆素甲氧基丙烯酸酯衍生物I和其他商品抗植物病毒剂复配作为活性成分,3,4-二氯异噻唑香豆素甲氧基丙烯酸酯衍生物I与其他商品抗植物病毒剂的比例为质量百分比1%∶99%到99%∶1%,活性成分的含量为1到99%重量,99到1%重量的固体或液体助剂。
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