[发明专利]一种γ-环糊精-替米考星包合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202110008585.1 申请日: 2021-01-05
公开(公告)号: CN112675315A 公开(公告)日: 2021-04-20
发明(设计)人: 丁毅力;张建州 申请(专利权)人: 佛山科学技术学院
主分类号: A61K47/69 分类号: A61K47/69;A61K31/706;A61K47/12;A61P31/04;A61P11/00
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 刘俊文
地址: 528000 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 环糊精 替米考星包合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明涉及动物药品的制备技术领域,公开了一种γ‑环糊精‑替米考星包合物及其制备方法和应用,该γ‑环糊精‑替米考星包合物包括如下组分:替米考星和包合在替米考星外的γ‑环糊精;所述替米考星与γ‑环糊精的质量比为1:(5~12)。本发明γ‑环糊精‑替米考星包合物的包封率达到70%以上,具有很好的水溶性和稳定性,能够更快地发挥药效,同时可以遮盖替米考星的苦味,提高适口性;本发明的制备方法比较简单、操作方便,适合工业化生产。

技术领域

本发明涉及动物药品的制备技术领域,特别涉及一种γ-环糊精-替米考星包合物及其制备方法和应用。

背景技术

替米考星是半合成大环内酯类畜禽专用抗生素。因替米考星特殊的抗菌活性和药动学特征,常作为畜禽细菌感染性疾病治疗的首选药物,主要用于治疗牛、绵羊、猪、鸡等动物由敏感菌引起的感染性疾病,特别适合防治畜禽呼吸道感染,如家畜胸膜肺炎放线杆菌、多杀巴氏杆菌病、鸡霉形病及泌乳动物乳房炎的疾病。

近年来,随着家畜集约化养殖模式的高度发展,口服给药已成为临床给药方式的主要途径,但替米考星味极苦,口服给药时,家畜不爱吃,造成家畜少吃,甚至不吃,从而导致药物难于进入动物机体,发挥药效。再加上,家畜生病时,往往出现食欲废绝的症状,这时候就需要将替米考星溶解于水中,伴水口服给药,但是由于替米考星在水中的溶解度很低,常温下仅为253mg/L,严重阻碍了其在临床上的应用。

发明内容

本发明目的在于提供一种γ-环糊精-替米考星包合物,以解决现有技术中所存在的一个或多个技术问题,至少提供一种有益的选择或创造条件。

为解决上述技术问题所采用的技术方案:

一种γ-环糊精-替米考星包合物,包括如下原料组分:替米考星和包合在替米考星外的γ-环糊精;所述替米考星与γ-环糊精的质量比为1:(5~12)。

优选地,所述替米考星与γ-环糊精的质量比为1:(5~8)。由于γ-环糊精是最终形成γ-环糊精-替米考星包合物的重要骨架物质,替米考星则为主要活性成分,γ-环糊精通过相互作用力将替米考星很好的包裹在其空腔中,比表面积相对较大,因此两者之间的比例这个参数指标显得尤为重要,如果比例过大会影响形成包合物的稳定性,达不到预想的包合物的理化性质,比例过小则起不到进行包裹的效果,因此合适的比例最好在1:(5~12)之间,优选在1:(5~8)之间。

本发明的第二个目的在于提供上述所述的γ-环糊精-替米考星包合物的制备方法,包括如下步骤:

S1、将所述γ-环糊精溶解于水中,得到γ-环糊精溶液;

S2、将所述替米考星溶解于95%的乙醇溶液中,得到替米考星溶液;

S3、将所述γ-环糊精溶液和所述替米考星溶液混合,然后再经过超声、蒸馏、过滤,即得γ-环糊精-替米考星包合物。

优选地,所述γ-环糊精的制备方法,包括以下步骤:

S1、将10~15wt%的红薯淀粉溶液与pH值为6.8~7.2的柠檬酸钠缓冲液混合,加入3~6U/mg伽马环糊精葡萄糖基转移酶(γ-CGTase),按照每克淀粉加入0.01~0.1g咪唑溴盐类离子液体,控制温度在65~85℃,搅拌,反应1~3小时;

S2、将乙醇加入到所述S1得到的反应液中,乙醇与反应液的体积比为2~3:1搅拌混合,沸水浴灭酶后降温至25~30℃,加入柠檬酸调解反应液pH为5.8~6.0,过滤得滤饼;

S3、用去离子水冲洗所述S2得到的滤饼1~3次,将滤饼溶解于去离子水中,再经过减压蒸馏除去乙醇,过滤,得γ-环糊精水溶液;

S4、浓缩所述S3得到的γ-环糊精水溶液,低温结晶,即得γ-环糊精。采用该γ-环糊精的制备方法,能够提高γ-环糊精的转化率,降低生产成本。

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