[发明专利]Glu-Leu-Phe-Tyr-Val五肽的合成及应用有效
| 申请号： | 202110015078.0 | 申请日： | 2015-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN112794879B | 公开（公告）日： | 2022-09-02 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;宫权 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/02;A61K38/08;A61P7/02;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | glu leu phe tyr val 合成 应用 | ||
1.一种Glu-Leu-Phe-Tyr-Val五肽在制备抗栓和溶栓药物中的应用。
2.权利要求1所述的一种Glu-Leu-Phe-Tyr-Val五肽在制备抗栓和溶栓药物中的应用，其特征在于，所述的Glu-Leu-Phe-Tyr-Val五肽由以下方法制备：
(1)在DCC和HOBt的催化下按照标准方法制备Boc-Tyr-Val-OBzl；
(2)Boc-Tyr-Val-OBzl在浓度为4N的氯化氢-乙酸乙酯溶液中,0℃脱Boc，转化成Tyr-Val-OBzl；
(3)在DCC和HOBt的催化下制备Boc-Leu-Phe-OBzl；
(4)Boc-Leu-Phe-OBzl在Pd/C催化下，转化成Boc-Leu-Phe；
(5)在DCC和HOBt的催化下制备Boc-Leu-Phe-Tyr-Val-OBzl；
(6)Boc-Leu-Phe-Tyr-Val-OBzl在浓度为4N的氯化氢-乙酸乙酯溶液中,0℃脱Boc，转化成Leu-Phe-Tyr-Val-OBzl；
(7)在DCC和HOBt的催化下制备Boc-γ-羧基-OBzl-Glu-Leu-Phe-Tyr-Val-OBzl；
(8)Boc-γ-羧基-OBzl-Glu-Leu-Phe-Tyr-Val-OBzl在Pd/C催化下氢解Boc-Glu-Leu-Phe-Tyr-Val；
(9)Boc-Glu-Leu-Phe-Tyr-Val在浓度为4N氯化氢-乙酸乙酯溶液中,0℃脱Boc转化成Glu-Leu-Phe-Tyr-Val。
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