[发明专利]一种稳定的脂溶性维生素C制剂及其制备方法

说明书

本发明提出了一种稳定的脂溶性维生素C制剂，其含有新型的维生素C马来酸酯衍生物，所述新型的维生素C马来酸酯衍生物具有如下式Ⅱ结构；本发明合成的新型的维生素C马来酸酯衍生物制备方法简单，改善维生素C的稳定性、脂溶性和生物相容性的同时，可将两者的作用有机结合，使其功效更优越，也降低了制备成本，提高了吸收效果，具有广阔的应用前景。

本申请是2020年05月26日提交的题为“一种稳定的脂溶性维生素C制剂及其制备方法”的中国专利申请202010456501.6的分案申请。

技术领域

本发明涉及生物制剂技术领域，具体涉及一种稳定的脂溶性维生素C制剂及其制备方法。

背景技术

维生素C有着很高的药用价值，但是维生素C也有一点不足，就是本身稳定性很差，一种能让维生素C转变为稳定性好的物质的途径是人类一直以来都在寻求的，但目前来看，将其转变成衍生物是唯一的途径。近些年来，维生素C的新的生理功能和药用价值不断被开发出来，因此受到世界上的广泛关注，研究人员将其应用于治疗各种疾病的研究中，期望着有更重要的发现，但是维生素C的应用仍然被它的天然性质所限制。因为维生素C对理化因素非常的不稳定，还有它比较亲水不容易通过细胞膜，所以在使用维生素C治疗疾病的时候必须使用很多，而且如果是维生素C用量比较少，那么它很可能就会成为氧化强化剂，因此采用大剂量是维生素C使用上必须要求的。但是另一方面肠胃功能可能会因为服用大量的维生素C而引起紊乱，更严重的可能会因此而产生尿结石。在两方面的矛盾之下，新型的维生素C衍生物不得不被开发，一方面可以通过提高维生素C的稳定性使它在体内的保存时间得以延长，而且这样也可以减弱其对金属离子敏感性，以免它成为氧化强化剂；另一方面它的细胞膜通透性可以被提高，能够顺利地进入细胞内部以便于清除活性氧自由基。通过这样的方法就可以在保证相同治疗效果的情况下尽量少摄入维生素C，避免维生素C产生一些不好的副作用。

发明内容

本发明的目的在于提出一种稳定的脂溶性维生素C制剂及其制备方法，制备方法简单，改善维生素C的稳定性、脂溶性和生物相容性的同时，可将两者的作用有机结合，使其功效更优越，另一方面，也降低了制备成本，提高了吸收效果。

本发明的技术方案是这样实现的：

本发明提供一种稳定的脂溶性维生素C制剂，其含有新型的维生素C琥珀酸酯衍生物,所述新型的维生素C琥珀酸酯衍生物具有如下式Ⅰ结构：

作为本发明的进一步改进，还包括微晶纤维素、环糊精、变性淀粉、滑石粉。

作为本发明的进一步改进，所述环糊精选自甲基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、磺甲基醚-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精、麦芽糖基-β-环糊精中的一种或几种混合。

作为本发明的进一步改进，包括以下重量份的原料：新型的维生素C琥珀酸酯衍生物65-75份、微晶纤维素1-5份、环糊精1.2-3份、变性淀粉0.3-1份、滑石粉2.2-5.5份。

作为本发明的进一步改进，所述新型的维生素C琥珀酸酯衍生物由以下方法制备而成：将维生素C、琥珀酸溶于水后，升温至40-45℃，加入脂肪酶混合，微波处理搅拌反应5-10h后，减压除去溶剂，将混合物倾入乙酸乙酯和冰水混合物中，搅拌洗涤10min，过滤，用蒸馏水洗涤，50-70℃真空干燥，得到的固体粉末为新型的维生素C琥珀酸酯衍生物。

作为本发明的进一步改进，所述微波处理功率为800-1200W。

作为本发明的进一步改进，所述乙酸乙酯和冰水混合物中乙酸乙酯和冰水的体积比为1:1；所述维生素C、琥珀酸的物质的量之比为1：(1.1-1.3)，所述维生素C与脂肪酶的添加质量比为1：(0.05-0.2)。

本发明进一步保护一种上述稳定的脂溶性维生素C制剂的制备方法，包括以下步骤：