[发明专利]一种舍曲林侧链氨基结构衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种舍曲林侧链氨基结构衍生物，其特征在于，结构式如式Ⅰ所示，

其中，R¹为H，R²选自-CH₂NH₂、-(CH₂)₃NH₂、-(CH₂)₅NH₂中任一种。

2.如权利要求1所述的舍曲林侧链氨基结构衍生物的制备方法，其特征在于，包括：

1)将第一中间体化合物溶解于有机溶剂中，惰性氛围下加入修饰基团化合物、钛酸四异丙酯70-100℃条件下反应；

2)步骤1)充分反应后加入氰基硼氢化钠于70-100℃下反应；

3)在步骤2)反应完全后，加入淬灭剂淬灭；

4)经萃取、除水、柱层析纯化；

5)加入三氟乙酸与二氯甲烷，常温条件下反应后，加入淬灭剂淬灭；

6)经萃取、干燥、柱层析分离，得第一产物，所述第一产物是结构式为式Ⅰ所示的舍曲林侧链氨基结构衍生物；

所述淬灭步骤采用的淬灭剂为饱和碳酸氢钠溶液；萃取步骤采用的萃取剂为二氯甲烷；

其中，第一中间体化合物与修饰基团化合物、钛酸四异丙酯、氰基硼氢化钠的当量比为1：2～1：3.375～1：2.5；

所述第一中间体化合物结构式如式Ⅲ所示，

所述修饰基团结构式如式Ⅴ所示，

其中，R¹为H，R²为-CH₂NH₂。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述有机溶剂选自异丙醇或甲醇。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤4)中所述柱层析洗脱液为体积比为10-20：1的石油醚与乙酸乙酯的混合液，或者，体积比为100：1的二氯甲烷与三乙胺。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤5)中三氟乙酸与二氯甲烷的比例为1：5。

6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤6)中所述柱层分离的洗脱液为二氯甲烷与三乙胺，二氯甲烷：三乙胺的体积比为100：1。

7.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述第一中间体化合物是通过包括下述步骤的方法制备得到的：

将化合物1与三氯化铝混合，在惰性氛围下加入化合物2，并升温至100℃反应，反应完全后冷却至室温，然后以1N盐酸和冰的混合物进行淬灭，然后萃取、除水、旋干后进行柱层析分离，即得第一中间体化合物；

其中，化合物1的结构式为化合物2结构式为

8.如权利要求1所述的舍曲林侧链氨基结构衍生物在制备治疗胃癌的药物中的应用。