[发明专利]一种巴洛沙韦酯组合物及其制备方法在审

申请号：	202110023248.X	申请日：	2021-01-08
公开（公告）号：	CN113101270A	公开（公告）日：	2021-07-13
发明（设计）人：	汪志辉;黄心;游劲松;黄芳芳	申请（专利权）人：	广东东阳光药业有限公司
主分类号：	A61K9/14	分类号：	A61K9/14;A61K31/53;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/38;A61P31/16
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摘要：
搜索关键词：	一种巴洛沙韦酯组合及其制备方法
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【权利要求书】：

1.一种巴洛沙韦酯组合物，其特征在于，包含：巴洛沙韦酯，载体和表面活性剂。

2.权利要求1所述的巴洛沙韦酯组合物，所述的巴沙洛韦酯与载体的质量比为1:3至1:15，所述的表面活性剂的质量为载体质量的20％至40％。

3.权利要求1或2所述的巴洛沙韦酯组合物，所述载体是聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、共聚维酮S630、聚维酮K29/32、聚维酮K12、HPMC、HPC、HPMCAS LF和尤特奇L100-55中的至少一种；和/或所述表面活性剂是SDS、Tween 80、Span 20、RH40、泊洛沙姆P188、泊洛沙姆P407、Labrasol、Kolliphor HS15、TPGS、PEG200、PEG300、PEG400、PEG600、PEG1000和PEG6000中的至少一种。

4.权利要求1-3任一所述的巴洛沙韦酯组合物，所述组合物为固体分散体。

5.一种制备权1-4任一所述的巴洛沙韦酯组合物的方法，其特征在于，所述方法包括喷雾干燥法；所述喷雾干燥法包括如下步骤：

(1)将巴洛沙韦酯和载体按质量比1:3-1:15称量，然后加入质量为载体的20％-40％的表面活性剂，混合；

(2)用溶剂溶解至澄清；

(3)将步骤(2)制备得到的澄清溶液采用喷雾干燥方法进行固化。

6.一种制备权1-4任一所述的巴洛沙韦酯组合物的方法，其特征在于，所述方法包括热熔挤出法；所述热熔挤出法包括如下步骤：

(1)将巴洛沙韦酯和载体按质量比1:3-1:15称量，然后加入质量为载体的20％-40％的表面活性剂，混合；

(2)通过旋转螺杆将混合物料在50℃-160℃下从模孔中挤出。

7.权利要求5或权利要求6所述的方法，所述的载体为聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物；和/或所述的表面活性剂为SDS。

8.权利要求5所述的方法，步骤(2)所述的溶剂选自水，乙醇，异丙醇和丙酮中的至少一种。

9.一种药物制剂，包括权利要求1-4任一所述的组合物或权利要求5-8任一所述方法制备得到的组合物，还包括药学上可接受的辅料。

10.一种权利要求1-4任一项所述的巴洛沙韦酯组合物或权利要求9所述的药物制剂，为颗粒剂、散剂、干混悬剂、片剂或胶囊剂。