[发明专利]一种阿司匹林卡维地洛片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种阿司匹林卡维地洛片及其制备方法，所述阿司匹林卡维地洛片以阿匹司林、卡维地洛为主料，阿司匹林与卡维地洛的质量比为1:30～50。制备方法包括预处理、制粒、干燥、整粒、总混以及压片，本发明提供过的制备方法压片过程不会出现黏冲现象，产品崩解迅速，5分钟内可全部崩解，成品稳定性好，货架期长达24个月，货架期内，产品含量几乎无变化，稳定期放置过程内，含量变化为2％以内，有关物质增量小，最高仅0.07％，制备方法简单可行，易于实现大规模生产，值得市场推广应用。

技术领域

本发明主要涉及制药技术领域，具体涉及一种阿司匹林卡维地洛片及其制备方法。

背景技术

心脑血管疾病是心脏血管和脑血管疾病的统称，泛指由于高脂血症、血液黏稠、动脉粥样硬化、高血压等所导致的心脏、大脑及全身组织发生的缺血性或出血性疾病。心脑血管疾病是一种严重威胁人类，特别是50岁以上中老年人健康的常见病，具有高患病率、高致残率和高死亡率的特点，即使应用目前最先进、完善的治疗手段，仍可有50％以上的脑血管意外幸存者生活不能完全自理，全世界每年死于心脑血管疾病的人数高达1500万人，居各种死因首位。心脑血管疾病是全身性血管病变或系统性血管病变在心脏和脑部的表现。其病因主要有4个方面：①动脉粥样硬化、高血压性小动脉硬化、动脉炎等血管性因素；②高血压等血流动力学因素；③高脂血症、糖尿病等血液流变学异常；④白血病、贫血、血小板增多等血液成分因素。

阿司匹林(Aspirin，乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，微溶于水，易溶于乙醇，可溶于乙醚、氯仿，水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物，经近百年的临床应用，证明对缓解轻度或中度疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好，亦用于感冒、流感等发热疾病的退热，治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用，能阻止血栓形成，临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，由于口服后易吸收，在全身组织分布广，作用强，阿司匹林在临床上被广泛用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎等的治疗。随着阿司匹林的广泛应用，其不良反应也逐渐增多，其中较为常见的为恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛、过敏反应、头痛、眩晕、耳鸣等。

卡维地洛(Carvedilol)高浓度对钙离子通道有阻断作用，其通过α1受体阻断作用和非选择性的β受体阻断作用而引起两种毛细血管的扩张，减少外周阻力和降低血压。卡维地洛的血管扩张作用主要是对α1受体阻断作用产生的。一些代谢物也具有β受体阻断作用。这些代谢物也有微弱的血管舒张作用。卡维地洛有较强的心脏和神经保护作用：与一般的β受体拮抗剂不同，高血压患者长期服用本品，不仅能扩张冠状动脉及肾血管，降低外周血管阻力，而且能降低体循环和肺循环阻力，有效地控制高血压。本品对肾功能有保护作用，并不改变肾血流量，但降低微量白蛋白尿，降低肾血管阻力，对血脂有良好的调节作用，但临床使用过程中容易出现头晕、头痛、乏力等不良反应，特别在治疗早期；少见抑郁，睡眠紊乱。

目前，临床应用中已有卡维地洛与阿司匹林联合用药，用于治疗快速性心律失常，但还未有卡维地洛与阿司匹林的复方制剂上市。

因鉴于此，特提出本发明。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供一种阿司匹林卡维地洛片以阿司匹林、卡维地洛为主料，所述阿司匹林与卡维地洛的质量比为1:30～50。

优选的是，还包括药剂学可接受的辅料，包括填充剂、崩解剂、表面活性剂、润滑剂。

上述任一方案优选的是，所述填充剂为淀粉、微晶纤维素、糊精、羟丙甲纤维素、蔗糖、甲基纤维素、乙基纤维素、氯化钠、氯化钾、磷酸氢钙中的一种或多种；所述崩解剂为交联聚维酮、低取代羟丙甲纤维素、羧甲淀粉钠中的一种或多种；所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠；所述润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠中的一种。