[发明专利]一种杂萜结构化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 202110034316.2 | 申请日： | 2021-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN113234044B | 公开（公告）日： | 2022-10-21 |
| 发明（设计）人： | 苑春茂;郝小江;李亚男;曾艳荣;杨珏;顾玮;黄烈军;李艳梅;胡占兴 | 申请（专利权）人： | 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室（贵州医科大学天然产物化学重点实验室） |
| 主分类号： | C07D307/80 | 分类号： | C07D307/80;A61P35/00 |
| 代理公司： | 贵阳东圣专利商标事务有限公司 52002 | 代理人： | 袁庆云 |
| 地址： | 550014 贵州省贵阳市高*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 结构 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种杂萜类结构化合物，具有式1、式2或 式3的结构式：
。
2.如权利要求1所述的一种杂萜类结构化合物的制备方法，包括以下步骤：
（1）取金丝桃干燥花10 kg，粉碎，采用95%工业乙醇或甲醇50 L，在室温下浸提3-5次，每次3天，回收醇浓缩得浸膏700g；
（2）将浸膏用20L水混溶成浑浊物，经过乙酸乙酯等体积萃取3次、经旋转蒸发仪浓缩得乙酸乙酯层浸膏400g；
（3）乙酸乙酯层浸膏经过硅胶柱层析，采用石油醚与乙酸乙酯体积比为60:1～1:1比例的洗脱剂梯度洗脱，运用硅胶薄层色谱技术对不同洗脱馏分进行检测，具有相同的薄层色谱结果的馏分进行合并，得到四个馏分：Fr. 1 、Fr. 2、 Fr. 3和 Fr. 4；
对Fr. 1再次进行硅胶柱层析，采用石油醚与丙酮体积比为100:1～1:1比例的洗脱剂梯度洗脱，再次被分成4个亚馏分：Fr.1a 、Fr.1b、Fr.1c和Fr.1d；Fr.1a再经硅胶柱层析，石油醚与乙酸乙酯体积比为100:1～100：10比例的洗脱剂梯度洗脱，得到化合物1和化合物2，Fr. 1b经甲醇的Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备高效液相色谱，甲醇与水比例为80：20，得到化合物3。
3.如权利要求1所述的一种杂萜类结构化合物在制备对肝癌Hep2/ADR细胞株和乳腺癌MCF-7/ADR细胞株具备逆转阿霉素耐药作用 的药物制剂方面的应用。
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