[发明专利]有机硼化合物的制备方法及应用、β-羟基化合物的制备方法及应用

权利要求书

1.一种有机硼化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将化合物I、联硼酸频那醇酯、催化剂和水在室温条件下搅拌反应，反应结束后对反应产物进行分离纯化，得到有机硼化合物；

其中，所述化合物I的结构式如下结构式(I)所示，所述有机硼化合物的结构通式如下结构式(II)所示，所述催化剂为壳聚糖/聚乙烯醇固载纳米铜复合膜；

所述结构式(I)和结构式(II)中，R基团为苯酮基、对卤苯酮基、对甲基苯酮基、对甲氧基苯酮基、酰基、酯基或氰基。

2.如权利要求1所述的有机硼化合物的制备方法，其特征在于，所述对卤苯酮基为对氟苯酮基或对氯苯酮基；或者，

所述酰基为乙酰基；或者，

所述酯基为甲酯基或乙酯基。

3.如权利要求1所述的有机硼化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物I的物质的量与所述水的体积之比为1～2mmol：10mL；和/或，

所述化合物I与所述联硼酸频那醇酯的物质的量之比为(1.2～2.0)：1；和/或，

所述化合物I的物质的量与所述催化剂的质量之比为1～2mmol：25mg；和/或，

所述搅拌反应的反应温度为20～25℃，反应时间为10～14h。

4.如权利要求1所述的有机硼化合物的制备方法，其特征在于，反应结束后对反应产物进行分离纯化，得到有机硼化合物的步骤，包括：

待反应结束后，将反应体系过滤以去除催化剂，然后采用四氢呋喃对滤液进行洗涤后蒸发浓缩，浓缩后的残留物经乙酸乙酯和石油醚的混合溶剂柱层析，纯化得到有机硼化合物。

5.一种药物制剂，其特征在于，包括有机硼化合物，所述有机硼化合物由如权利要求1至4任意一项所述的有机硼化合物的制备方法制得。

6.一种β-羟基化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将化合物I、联硼酸频那醇酯、催化剂和水在室温条件下进行第一次搅拌反应，反应结束后去除催化剂，得到生成有有机硼化合物的中间体系；

将所述中间体系中加入过硼酸钠四水合物，在室温下进行第二次搅拌反应，反应结束后对反应产物进行分离纯化，得到β-羟基化合物；

其中，所述化合物I的结构式如下结构式(I)所示，所述有机硼化合物的结构通式如下结构式(II)所示，所述β-羟基化合物的结构通式如下结构式(III)所示，所述催化剂为壳聚糖/聚乙烯醇固载纳米铜复合膜；

所述结构式(II)、结构式(II)和结构式(III)中，R基团为苯酮基、对卤苯酮基、对甲基苯酮基、对甲氧基苯酮基、酰基、酯基或氰基。

7.如权利要求6所述的β-羟基化合物的制备方法，其特征在于，所述对卤苯酮基为对氟苯酮基或对氯苯酮基；和/或，

所述酰基为乙酰基；和/或，

所述酯基为甲酯基或乙酯基。

8.如权利要求6所述的β-羟基化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物I的物质的量与所述水的体积之比为1～2mmol：10mL；和/或，

所述化合物I与所述联硼酸频那醇酯的物质的量之比为(1.2～2.0)：1；和/或，

所述化合物I的物质的量与所述催化剂的质量之比为1～2mmol：25mg；和/或，

所述化合物I与所述过硼酸钠四水合物的物质的量之比为1:4。

9.如权利要求6所述的β-羟基化合物的制备方法，其特征在于，所述第一次搅拌反应的反应温度为20～25℃，反应时间为10～14h；和/或，

所述第二次搅拌反应的反应温度为20～25℃，反应时间为3～5h。

10.一种药物制剂，其特征在于，包括β-羟基化合物，所述β-羟基化合物由如权利要求6至9任意一项所述的β-羟基化合物的制备方法制得。